1 尼非卡兰介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Nifekalant
1.3 别名
盐酸尼非卡兰；Nifekalant Hydrochloride
1.4 分类
1.5 剂型
50mg/瓶。
1.6 尼非卡兰的药理作用
尼非卡兰为非选择性钾通道拮抗剂。能有效控制折返引起的快速室性心律失常，对缺血性心律失常有较好的疗效。动物实验表明尼非卡兰能延长大鼠冠脉结扎-再灌模型的QT间期，并降低再灌注后持续性室颤发生率。
1.7 尼非卡兰的药代动力学
健康成年男子单次给予尼非卡兰0.1～0.4mg/kg，药时曲线下面积（AUC）与剂量呈正相关，t1/2β为1.53～2.07h。给药后24h，尿中原形药物浓度为给药量的30%，葡萄糖醛酸结合体约20%被排泄，其他代谢物的排泄率为3%。健康成年男子以0.4mg/kg的负荷剂量静注给药，其后以0.4mg/（kg h）和0.8mg/（kg·h）的速度持续6h静注给药，血浆中原药浓度在持续给药约4h后达稳态浓度。以0.4mg/（kg·h）的速度给药，稳态血药浓度为543ng/ml；以0.8mg/（kg·h）的速度给药，稳态血药浓度为2133ng/ml。尼非卡兰静注给药，血浆蛋白结合率为86%～95%。主要代谢途径为经羟乙基结合，N-脱烷基化，硝基还原。