舒普深

1 拼音

shū pǔ shēn

2 英文参考

sulperazone

3 头孢哌酮/舒巴坦介绍

3.1 药品名称

头孢哌酮/舒巴坦

3.2 英文名称

Cefoperazone/Sulbactam

3.3 别名

舒巴坦钠-头孢哌酮钠；头孢哌酮钠-舒巴坦钠；海舒必；铃兰欣；瑞普欣；舒普深；头孢哌酮-舒巴坦；舍普深；舒巴坦钠/头孢哌酮钠；舒巴坦-头孢哌酮；舒巴坦/头孢哌酮；Sulperazon；Sulbactam/Cefoperazone

3.4 分类

抗生素 > β内酰胺酶抑制剂

3.5 剂型

注射剂（粉）:1.0g。

3.6 头孢哌酮/舒巴坦的药理作用

舒巴坦钠/头孢哌酮钠为一种复合制剂。头孢哌酮/舒巴坦抗菌组分之一是头孢哌酮，为第三代头孢菌素，主要通过抑制细菌细胞壁的合成起杀菌作用；头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦，为β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用，可增强头孢哌酮抗拒多种β-内酰胺酶降解的能力。当药物进入菌体后，舒巴坦与菌体内的β-内酰胺酶（或胞外酶）产生不可逆的结合，可保护头孢哌酮不受β-内酰胺酶水解，对头孢哌酮具有明显的增效作用。头孢哌酮/舒巴坦对流感嗜血杆菌、产气杆菌、摩根杆菌、类杆菌、大肠埃希菌、葡萄球菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌、不动杆菌、肺炎杆菌等具有很强的抗菌作用，抗菌强度是单独使用头孢哌酮的4倍。此外，头孢哌酮/舒巴坦对脑膜炎球菌、淋球菌、百日咳杆菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌及部分粪链球菌也有较好的抗菌作用。

3.7 头孢哌酮/舒巴坦的药代动力学

静脉缓慢注射舒巴坦钠/头孢哌酮钠2g（1g头孢哌酮钠，1g舒巴坦钠）5min后，头孢哌酮与舒巴坦的血药浓度分别为236.8mg/L和130.2mg/L，两者的血药浓度与使用剂量成正比，且与单独使用两药的血药浓度一致。头孢哌酮和舒巴坦的表观分布容积分别为18～20L/kg与10.2～11.3L/kg。药物吸收后，头孢哌酮和舒巴坦均能广泛分布于胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、卵巢、子宫及其他组织及体液中。头孢哌酮和舒巴坦的血清半衰期分别为1.7h和1h。肝、肾功能损害者半衰期延长、清除率降低，而分布容积相应加大。84%的舒巴坦及25%的头孢哌酮经肾脏排出体外，一部分头孢哌酮可可由胆汁排泄出体外。头孢哌酮/舒巴坦多次给药，药代动力学无明显变化，每8～12小时给药1次也未见蓄积现象。舒巴坦钠和头孢哌酮钠二者间无任何药代动力学的相互作用，其药代动力学具有一致性。

3.8 头孢哌酮/舒巴坦的适应证

1.头孢哌酮/舒巴坦适用于治疗敏感细菌所致的下列感染:1.呼吸道感染。

2.腹内感染，如腹膜炎、胆囊炎、胆管炎。

3.泌尿、生殖系统感染，如尿路感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病等。

4.皮肤、软组织感染。

5.骨骼、关节感染。

6.其他严重感染，如败血症、急性化脓性脑膜炎等。

3.9 头孢哌酮/舒巴坦的禁忌证

对舒巴坦钠/头孢哌酮钠任何成分过敏者。

3.10 注意事项

1.慎用:（1）妊娠、哺乳期妇女；（2）严重胆道梗阻患者；（3）严重肝脏疾病者；（4）肾功能障碍同时存在肝功能不全者；（5）维生素K缺乏、营养不良、吸收障碍者；（6）酒精中毒者；（7）年老、体弱患者。

2.药物对检验值或诊断的影响:（1）直接抗人球蛋白试验（Coombs试验）呈阳性反应；（2）铜还原试验测定尿糖时可呈现假阳性。

3.对使用头孢哌酮/舒巴坦时间较长者，应定期检查肝、肾及血常规凝血酶原时原时间。

3.11 头孢哌酮/舒巴坦的不良反应

1.主要表现为恶心、呕吐、腹泻，偶见假膜性肠炎。

2.过敏反应：主要表现为皮疹、皮痒、荨麻疹及药物热等。

3.肝脏毒性：少数患者用药后可出现一过性肝功能异常（血清氨基转移酶、碱性磷酸酶或胆红素升高）。

4.血液：少数患者用药后可出现可逆性的中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多及血小板减少、凝血酶原时原时间延长等。

5.其他：肌内注射或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

3.12 头孢哌酮/舒巴坦的用法用量

1.常用量为每天2～4g，分2次做深部肌内注射。（2）静脉滴注:常用量:每天2～4g。分等量每12小时静脉滴注1次，滴注时间为30～60min。严重或难治性感染:剂量可增加至每天8.0g，分等量每12小时静脉滴注1次，滴注时间为30～60min。舒巴坦钠的最大剂量每天不得超过4g，若头孢哌酮钠的需要量超过每天4g时，应另行单独加用头孢哌酮钠。

2.肾功能不全时剂量：肾功能损害者肌酐清除率为每分钟16～30ml时，最大剂量为2g，间隔时间12h；肌酐清除率为每分钟小于15ml时，最大剂量为1g，间隔时间为12h。

3.儿童：静脉滴注：（1）常用量:每天40～80mg/kg，分2～4次给药。（2）严重或难治性感染:剂量可增加至每天160mg/kg，分2～4次给药。舒巴坦钠的最大剂量每天不得超过80mg/kg，若头孢哌酮钠的需要量超过每天80mg/kg时，应另行单独加用头孢哌酮钠。

3.13 药物相互作用

1.头孢哌酮/舒巴坦与氨基糖苷类药同用可使发生肾毒性的危险性增加。

2.头孢哌酮/舒巴坦与肝素、华法林同用可抑制血小板功能，减少凝血因子的合成，使出血的危险性增加。

3.头孢哌酮/舒巴坦与伤寒活疫苗合用，可降低伤寒活疫苗的免疫效应。

4.其他药物相互作用内容参见舒巴坦钠、头孢哌酮钠。

3.14 专家点评

舒巴坦与头孢哌酮联合应用不但对耐药阴性杆菌显示出明显协同作用，而且敏感菌也更易被杀灭，具有广谱、低毒、耐酶、高效的特点。头孢哌酮/舒巴坦对复杂性泌尿系统感染的临床疗效范围在46%～96%。对急性膀胱炎和急生肾盂肾炎的有效率为100%。国外有报道对呼吸系统感染患者有效率为50%～100%。