4 洛哌丁胺介绍
4.1 药品名称
4.2 英文名称
Loperamide
4.3 别名
盐酸氯哌拉米；罗宝迈；氟苯哌酰胺；苯丁哌胺；易蒙停；腹泻啶；氯苯哌酰胺；洛哌胺；盐酸氯哌啦米；盐酸洛哌丁胺；Imodium；Dissentin；Blox；Lopemid；Elcoman；Loperamidi hydrochloridum；Loperamide hydrochloride；Loperyl；Suprasec
4.4 分类
4.5 剂型
1.胶囊：每粒1mg，2mg；
2.溶液剂：0.2mg/ml。
4.6 洛哌丁胺的药理作用
洛哌丁胺的化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬诺酯相似，可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用直接抑制蠕动反射。洛哌丁胺可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，对前列腺素、霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用，但治疗量是不影响胃酸的分泌。洛哌丁胺还可增加肛门扩约肌的张力，从而能抑制大便失禁和便急。
4.7 洛哌丁胺的药代动力学
洛哌丁胺易为肠壁吸收，几乎全部进入肝脏代谢，由于它对肠壁的高亲和力和“首过代谢”，几乎不进入全身血液循环，原形药的血浓度很低，血浆达最高浓度是在口服胶囊后5h。作用持续24h以上。t1/2平均为10.8h。蛋白结合率97%。经胆汁和粪便排泄。尿中排泄约占5%～10%。
4.8 洛哌丁胺的适应证
用于各种病因引起的急慢性腹泻，特别适于慢性腹泻的长期治疗。另可用于肛门直肠手术的病人。
4.9 洛哌丁胺的禁忌证
洛哌丁胺不应用于不需抑制肠蠕动抑制的病人，尤其是肠梗阻、亚肠梗阻或便秘病人，也不可用于胃肠胀气的严重脱水的小儿、急性溃疡性结肠炎及广谱抗生素引起的假膜性肠炎患者。1岁以下儿童和孕妇忌服。
4.10 注意事项
2.洛哌丁胺不能用于肝功能障碍者，以避免体内药物的相对过量。
3.腹泻病人在服药同时应适当地补水和补充电解质，若经1～2天治疗未见好转，或同时出现呕吐、发热、严重腹痛或便血者应立即就诊，以免延误病情。
4.若服用过量而出现肝功能障碍和中枢神经系统症状，纳洛酮可作为解毒剂，并对病人进行48h的观察，以便及时发现对中枢神经的抑制作用。
4.11 洛哌丁胺的不良反应
洛哌丁胺一般耐受良好，偶见口干、胃肠痉挛、便秘、恶心和皮肤过敏。
4.12 洛哌丁胺的用法用量
1.急性腹泻起始剂量成人为每天2粒，5岁以上的儿童为1粒，以后每次腹泻后1粒。总量不超过每天8粒。
2.慢性腹泻起始剂量成人为2粒，5岁以上儿童为1粒，以后可调节剂量直到大便正常。一般维持治疗剂量为每天1～6粒。1～5岁儿童2～3次/d，每次每千克体重1量杯（0.2mg/ml）口服溶液，至大便正常后，必须逐渐减少剂量。
4.13 药物相互作用
4.14 专家点评
临床应用洛哌丁胺治疗非细菌性感染引起的急、慢性腹泻有效率为100%，24h有效率可达70%，适用于急、慢性腹泻，有效率达80.87%，总有效率为98.25%，24h有效率为64.7%。
5 洛哌丁胺中毒
洛哌丁胺（氯苯哌酰胺、苯丁哌胺、易蒙停）可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动，适用于治疗急性腹泻以及各种病因引起的慢性腹泻。口服吸收约40%，几乎全部进入肝脏代谢。半衰期约为7～15h，大部分自肠道排泄。常用量口服4～8mg，最大可达16～20mg/d。[1]
5.1 临床表现
不良反应轻微，主要有皮疹、瘙痒、口干及腹胀、恶心、食欲缺乏，偶见呕吐，也可有头晕、头痛、乏力。[1]
5.2 诊断
有洛哌丁胺应用史，出现上述表现。
5.3 治疗
对症治疗。
6 参考资料
- ^ [1] 张彧主编．急性中毒[M]．西安：第四军医大学出版社，2008：127．