伊马替尼

药物 新型抗肿瘤药物 血液肿瘤用药 消化系统肿瘤用药 皮肤肿瘤用药

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 拼音

yī mǎ tì ní

2 英文参考

Imatinib

3 药品名称

伊马替尼

Imatinib

4 制剂与规格

(1)片剂:100mg、400mg;

(2)胶囊:50mg、100mg

5 消化系统肿瘤用药

5.1 是否需要检测靶点

5.2 适应

1.用于治疗不能切除和/或发生转移的胃肠间质瘤成人患者

2.用于C-Kit(CD117)阳性胃肠间质瘤手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。

5.3 合理用药要点

1.推荐剂量为400 mg/d,均为每天一次口服,宜在进餐时服药。用药期间必须注意常见的不良反应,例如:体液潴留、恶心腹泻、皮疹、中性粒细胞减少、血小板减少、贫血疼痛性肌痉挛以及肝功能损伤

2.密切关注肝功能

3.治疗后若未能获得满意疗效,如果没有严重药物不良反应剂量可增加到每天0.6~0.8g;若患者本药持续获益,可持续接受本药治疗。

4.对于潜在可切除的胃肠间质瘤患者伊马替尼新辅助治疗也可令患者获益。

5.本品是CYP3A4的底物,同时给予CYP3A4诱导剂后伊马替尼血浆浓度降低,从而导致疗效减低,应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。

6.伊马替尼应在进餐时服用,并饮一大杯水。

(1)使用胶囊剂型时,对于不能吞咽胶囊的患者(包括儿童),可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。使用片剂时,可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml,400mg约用200ml)。应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。

(2)如果接受伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重体液潴留),应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量

(3)对于3岁以上儿童使用伊马替尼的研究,主要来自国外儿童研究数据,中国儿童人群用药安全有效性数据有限。尚无3岁以下儿童用药经验

(4)已有报告显示接受伊马替尼治疗的儿童和青春前期青少年出现发育迟缓。暂不知伊马替尼延长治疗对儿童发育的长期影响。因此,建议对使用伊马替尼儿童发育情况进行密切监测

6 血液肿瘤用药

6.1 是否需要检测靶点

6.2 适应

用于治疗费城染色体阳性的慢性髓系白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的儿童患者;用于治疗复发的或难治的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的成人患者;用于治疗嗜酸粒细胞增多综合征(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIP1L1-PDGFRα融合基因的成年患者;用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者

6.3 合理用药要点

1.用药前必须明确诊断费城染色体阳性或BCR-ABL阳性的慢性髓系白血病急性淋巴细胞白血病,或伴有PDGFR基因重排的髓系增殖性肿瘤

2.应当按照相关疾病指南,治疗前做基线评估,治疗期间定期监测血液学细胞遗传学分子生物学反应

3.根据不同疾病种类和分期,选择初始治疗剂量,治疗中根据疗效和不良反应调整剂量

4.常见不良事件(>10%)为中性粒细胞减少、血小板减少、贫血头痛消化不良、水肿体重增加、恶心呕吐肌肉痉挛、肌肉骨骼痛、腹泻、皮疹、疲劳和腹痛

5.治疗期间因毒性不可耐受或耐药时,可选择二代药物替换。

6.伊马替尼用于成人初治费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(全球其他国家已批准的适应证)。

7.本品是CYP3A4的底物,同时给予CYP3A4诱导剂后伊马替尼血浆浓度降低,从而导致疗效减低,应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。

8.伊马替尼应在进餐时服用,并饮一大杯水。(1)使用胶囊剂型时,对于不能吞咽胶囊的患者(包括儿童),可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。使用片剂时,可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml,400mg约用200ml)。应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。(2)如果接受伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重体液潴留),应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。(3)对于3岁以上儿童使用伊马替尼的研究,主要来自国外儿童研究数据,中国儿童人群用药安全有效性数据有限。尚无3岁以下儿童用药经验。(4)已有报告显示接受伊马替尼治疗的儿童和青春前期青少年出现发育迟缓。暂不知伊马替尼延长治疗对儿童发育的长期影响。因此,建议对使用伊马替尼儿童发育情况进行密切监测

7 皮肤肿瘤用药

7.1 是否需要检测靶点

7.2 适应

对不能切除和/或转移性KIT突变的恶性黑色素瘤患者

7.3 合理用药要点

1.用药前必须经由国家药品监督管理局批准的检测方法确定肿瘤为C-KIT突变阳性,才可使用伊马替尼治疗,免疫组化CD117阳性不能替代KIT突变基因检测伊马替尼不能用于KIT野生型黑色素瘤患者

2.对于KIT突变的晚期黑色素瘤患者的推荐剂量为400mg;400mg治疗进展后可遵医嘱增量至600mg、800mg,仍有部分患者获益,但不良反应亦加重。

3.用药期间常见的反应包括水肿乏力、食欲减退、皮疹、粒细胞下降等,服药期间应定期检测血常规、肝肾功能

4.本品是CYP3A4的底物,同时给予CYP3A4诱导剂后伊马替尼血浆浓度降低,从而导致疗效减低,应避免伊马替尼与CYP3A4诱导剂同时服用。

5.伊马替尼应在进餐时服用,并饮一大杯水。并注意

(1)使用胶囊剂型时,对于不能吞咽胶囊的患者(包括儿童),可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。使用片剂时,可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml,400mg约用200ml)。应搅拌混悬液,一旦药片崩解完全应立即服用。

(2)如果接受伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应(如严重体液潴留),应停药,直到不良反应消失,然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量

(3)对于3岁以上儿童使用伊马替尼的研究,主要来自国外儿童研究数据,中国儿童人群用药安全有效性数据有限。尚无3岁以下儿童用药经验

(4)已有报告显示接受伊马替尼儿童和青春前期青少年出现发育迟缓。暂不知伊马替尼延长治疗对儿童发育的长期影响。因此,建议对使用伊马替尼儿童发育情况进行密切监测

编辑:banlang 审核:sun

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