1 布库洛尔介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Bucumolol
1.3 别名
香豆心安；Bucumarol
1.4 分类
1.5 剂型
片剂：5mg，10mg。
1.6 布库洛尔的药理作用
布库洛尔为新型强效的β受体拮抗剂，兼具β1和β2受体的阻断作用，无内源性拟交感性，无膜稳定作用，局麻作用较普萘洛尔为低，抗乌头碱诱发心律失常作用较后者差。布库洛尔作用强，其β受体阻断作用、抗肾上腺素诱发的心律失常作用均为普萘洛尔的3倍。对中枢神经系统及消化系统、平滑肌、骨骼肌及血液均无明显影响，不透过血-脑脊液屏障，吸收快，健康人体口服20mg后2h在血浆中达峰值，作用持续6～8h。
1.7 布库洛尔的药代动力学
口服后经胃肠道吸收迅速完全，生物利用度高，血浆药物浓度达峰时间为0.5～2h，广泛分布于各组织，尤以肝、肾、脑浓度最高，血浆半衰期为2.4～2.6h，血浆蛋白结合率50%。布库洛尔主要在肝脏代谢，主要代谢产物为5-羟基物，24h内自尿液中排泄大致完全，48h内自粪便排泄大致完全，无体内蓄积作用。
1.8 布库洛尔的适应证
用于中至重度原发性高血压、肾性高血压、高血压危象、心绞痛、缺血性隐性冠状粥样硬化性心脏病、心肌梗死后及频发性心律失常、房性期前收缩及室性期前收缩、窦性心动过速及室上性心动过速、心房颤动。
1.9 布库洛尔的禁忌证
严重心动过缓、房室传导阻滞、窦房传导阻滞、充血性心力衰竭、心源性休克、支气管哮喘、肺气肿、过敏性鼻炎、嗜铬细胞瘤、严重低血压患者禁用。β受体拮抗剂过敏患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。
1.10 注意事项
糖尿糖尿病、原发性低血糖症、严重肝、肾功能不全，毒性甲状腺肿患者慎用；长期用药应定期检查心功能（如脉搏、血压、心电图）。
1.11 布库洛尔的不良反应
常见有食欲缺乏、恶心、腹痛、腹部不适、便秘和腹泻、咳嗽、气喘、嗜睡、倦怠感；长期服用剂量过大时偶见心动过缓、窦房传导阻断、血压过低、水肿、眩晕、头晕、头痛、失眠、多梦、支气管哮喘、过敏性鼻炎、泪液减少、肌酸磷酸激酶值上升、血糖降低和雷诺综合征等。
1.12 布库洛尔的用法用量
初始剂量每次5～10mg，每天3次，餐后服用，视病情可渐增至每天30～40mg。
1.13 药物相互作用
1.与硝酸类药物并用可具协同作用，增强疗效与耐受力，并抵消各自的不良反应。
3.与单胺氧化化酶抑制剂合用，使交感神经抑制增强，可出现心肌收缩力减弱，可抑制其升血糖。
4.与氯丙嗪合用，布库洛尔代谢受阻，可增强对心血管的抑制致严重低血压，应禁止合用。
5.与钙拮抗剂合用，两者均有钙通道的阻断作用，增强心脏抑制，导致心脏骤停。
6.与乙醚、甲氧氟氟氟烷、利多卡因合用，加重对心肌的抑制；与角胺合用可增加对外周血管的收缩，有导致雷诺综合征的危险。
7.与抗酸药物合用，抗酸药物能延迟胃排空作用，可延长布库洛尔的吸收时间。
8.与西咪替丁合用，后者可减少肝血流，使布库洛尔在肝内首过效应的损耗减少。
1.14 专家点评
国外报道，对365例心绞痛及心律失常患者应用布库洛尔治疗，口服给药，每次5～10mg，每天3次，对心绞痛患者平均给药13.4天，心律失常平均32.9天，疗效判断以发作次数、期外收缩数、心率、自觉症状及心电图改善为指标。治疗结果对159例心绞痛患者的有效率为60.4%，对206例心律失常的有效率为60.7%。