4 制剂与规格
胶囊:12.5mg、25mg、37.5mg、50mg
5 消化系统肿瘤用药
5.1 是否需要检测靶点
否
5.2 适应证
2.不可切除的、转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤成年患者。
5.3 合理用药要点
1.治疗胃肠间质瘤的每天推荐最高剂量为50mg,服药4周、停药2周,与进食无相关性;若必须与CYP3A4抑制剂联合使用,剂量可减至37.5mg;若必须与CYP3A4诱导剂联合使用,最大剂量不超过87.5mg。对于胰腺神经内分泌瘤,推荐剂量为37.5mg,口服,每天一次,连续服药,无停药期。与食物同服或不同服均可。
2.用药期间必须注意常见的不良反应,例如:白细胞减少、腹泻、乏力、手足综合征;潜在严重的不良反应为肝毒性、左心室功能障碍、QTc间期延长、出血、高血压、甲状腺功能不全。
3.若出现充血性心力衰竭的临床表现,建议停药;无充血性心力衰竭临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。
4.可延长QTc间期,且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QTc间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或有相应基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。
5.使用期间如果发生严重高血压,应暂停使用,直至高血压得到控制。
6.本品具有肝毒性,可能导致肝脏衰竭或死亡。已在临床研究中观察到肝脏衰竭的发生(发生率<1%)。在治疗开始前、每个治疗周期、以及临床需要时应监测肝功能(ALT,AST,胆红素)。当出现3级或4级药物相关的肝功能不良反应应中断用药,若无法恢复应终止治疗。
6 泌尿系统肿瘤用药
6.1 是否需要检测靶点
否
6.2 适应证
晚期肾癌。
6.3 合理用药要点
1.推荐剂量为50mg,每天一次,口服,服药4周,停药2周(4/2给药方案)。
2.根据患者个体的安全性和耐受性,以12.5mg为梯度单位逐步调整剂量。每天最高剂量不超过75mg,最低剂量为25mg。根据患者个体的安全性和耐受性情况可能需要中断治疗。
3.避免与强效CYP3A4/5抑制剂或诱导剂合用。
4.舒尼替尼服用4周,停药2周(4/2给药方案)可能会发现白细胞及血小板下降等严重骨髓抑制,因此用药期间需要密切监测血常规。必要时可采用2/1给药方案,即舒尼替尼服用2周,停药1周。