3 瑞帕库溴铵介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Rapacuronium Briomide
3.3 别名
溴化拉帕库铵；Rapacuronium bromide；Raplon
3.4 分类
3.5 剂型
每支100mg、200mg。
3.6 瑞帕库溴铵的药理作用
10.6min；瑞帕库溴铵＋新斯的明：11.6min）；单用瑞帕库溴铵组完全恢复需要更长时间（24.1min）。研究结果表明，瑞帕库溴铵是一种适宜的肌肉松弛剂。可以用于气管插管和需要肌松的手术。
3.7 瑞帕库溴铵的药代动力学
对90名健康志愿者经芬太尼/氟烷/N2O麻醉后，给予瑞帕库溴铵，血药浓度和尿药浓度采用HPLC测定，研究其效能、作用时间及药动学参数。瑞帕库溴铵的ED90值为1.15mg/kg，当给药剂量为1.5mg/kg或1.3ED90时，起效时间为1.5min；25%的用药者肌松恢复的时间为8.9min。血浆清除率为1.1ml/（kg·min），平均滞留时间为4lmin，24h内肾脏平均排泄量为总剂量的12.2%。瑞帕库溴铵与其他快速肌松剂如维库溴铵和罗库溴铵（rocuromiumbromide）不同，血浆清除率相对较高，而在血浆中的平均滞留时间相对较短。同时在血浆中可以检测到瑞帕库溴铵的3-脱乙酰代谢物。
3.8 瑞帕库溴铵的适应证
用于麻醉的辅助用药，以便进行气管插管，并使骨骼肌在手术过程中松弛。适用于气管插管和许多需要肌松的手术，包括阑尾切除术、膀胱切除术以及输卵管结扎和剖腹产。
3.9 注意事项
1.应用瑞帕库溴铵前，必须与使用其他肌松剂一样，做好气管内插管、进行呼吸机人工呼吸的准备。应用瑞帕库溴铵的手术必须在全麻下气管内插管控制呼吸。
2.瑞帕库溴铵属非去极化性肌松剂，必要时可用新斯的明来对抗其残余的肌松作用。
3.10 瑞帕库溴铵的不良反应
3.11 瑞帕库溴铵的用法用量
1.5mg/kg，静脉注射，（可为在60s内进行气管插管提供良好条件，肌肉松弛时间大约15min。需要肌松的手术可按需追加瑞帕库溴铵。
3.12 专家点评
在一项有6名肝硬化病人和7名肝肾功能正常者参加的试验中发现，瑞帕库溴铵（1.5mg/kg）单剂量给药的作用强度和作用时间不因肝硬化而有所改变。另外，在有13名冠状动脉疾病病人参加的一项随机、安慰剂对照的试验研究中发现，瑞帕库溴铵（1.5mg/1kg）的血液动力学作用与罗库溴铵相似。多项临床试验证实瑞帕库溴铵的神经肌阻滞作用可被新斯的明快速恢复。如在一次公开标记、多中心、双盲、随机的2期临床试验中有66名成年人参加。病人经芬太尼和硫喷妥诱导麻醉，待状况稳定后给予瑞帕库溴铵（1.5或2.5mg/kg），2～5min后再给以新斯的明（0、50、70μg/kg）。结果表明新斯的明能拮抗瑞帕库溴铵两种剂量所引起的神经肌阻滞，使神经肌传递恢复。瑞帕库溴铵对血压和心率有不同影响。与琥珀胆碱和米伐库铵（mivacurium）比较，瑞帕库溴铵组病人心率高于米伐库铵组病人。而且随着剂量增大，心率还会加快，增加的速率高于琥珀胆碱组病人。但几乎没有血压的变化。在有30例需进行择期眼外科手术、但无其他生理疾患的受试者参加的随机对照性试验中，试验瑞帕库溴铵（1.5mg/kg，静脉注射）和维库溴铵（0.1mg/kg，静脉注射）对眼内血压没有显著影响，而琥珀胆碱（1mg/kg，静脉注射）会导致眼内血压的显著上升。另外30例健康成年人参加了一项随机、单盲试验，在麻醉稳定状态下，使用1.5mg/kg或2.5mg/kg瑞帕库溴铵后，受试者心率增加，具有剂量依赖性，但血压没有显著改变。而琥珀胆碱（1mg/kg）和米伐库铵（mivacurium）没有类似作用。因此表明瑞帕库溴铵（2.5mg/kg）是琥珀胆碱（1.5mg/kg）的良好替代物。