3 赖氨匹林介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Aspirin-DL-lysine
3.3 别名
威诺匹林;来比林;赖氨酸阿司匹林;阿司匹林赖氨酸盐;Venopirin;Aspisol;Aspirin-DL-Lysine
3.4 分类
呼吸系统药物 > 解热镇痛药及抗感冒药 > 解热镇痛药及其他抗感冒方药
3.5 剂型
注射剂:每瓶0.9g(相当于阿司匹林0.5g);0.5g(相当于阿司匹林0.28g)。
3.6 赖氨匹林的药理作用
赖氨匹林镇痛作用介于口服解热镇痛药和麻醉性镇痛药之间,相同剂量下其镇痛效果比阿司匹林强4~5倍,故可部分替代麻醉性镇痛药。赖氨匹林的解热作用强,起效快。赖氨匹林同样具有可靠的抗炎、抗风湿作用,但由于需长期连续给药,故一般情况下不用。
3.7 赖氨匹林的药代动力学
兔静脉注射赖氨匹林100mg/kg,分布方式按二室开放式模型,肌内注射后的生物利用度为95.4%。静脉注射后血药浓度约为口服的1.8倍,30min可达峰浓度,镇痛消炎作用为口服的3.6倍。肌内注射血药浓度可维持较长时间(36~120min),肌内注射35min约有50%药物被吸收,给药后24h内以水杨酸或水杨酯结合物排出体外。
3.8 赖氨匹林的适应证
赖氨匹林可用于治疗各种原因引起的发热和疼痛,如上呼吸道感染引起的发热,手术后疼痛、关节痛、神经痛综合征、癌症疼痛和内脏绞痛。
3.9 赖氨匹林的禁忌证
2.对阿司匹林过敏者禁用。
3.10 注意事项
老年体弱者用于解热时宜用小剂量,以免大量出汗引起虚脱。饮酒后不宜服用赖氨匹林,否则易因损伤黏膜导致出血。心脏功能不全或高血压患者慎用。新生儿、对阿司匹林过敏、哮喘患者禁用。
3.11 赖氨匹林的不良反应
3.12 赖氨匹林的用法用量
1.每天1~2次,每次0.9~1.8g。临用时用注射用水5~20ml溶解。
2.儿童:每天10~25mg/kg。
3.13 药物相互作用
同时饮用乙醇可加剧赖氨匹林对胃黏膜的损伤。若与香豆素类抗凝药合用,可增加出血的倾向。赖氨匹林可抑制丙磺舒、磺吡酮的促进尿酸排泄的作用,在大剂量时尤为明显。若与其他非甾体抗炎药同服,可增加赖氨匹林对胃肠道的不良反应。糖皮质激素可刺激胃酸分泌,并降低胃及十二指肠黏膜对胃酸的抵抗力,若与前者合用可使胃肠出血症加剧。赖氨匹林可增加甲苯磺丁脲、甲氨蝶呤、苯妥英钠等的作用和毒性。
3.14 专家点评
国外报道,观察51例妇科手术后疼痛患者,随机给予赖氨匹林1.8g与10mg吗啡作对照,二者在起效和镇痛程度上无差别,而赖氨匹林较少伴有恶心呕吐。国内报道赖氨匹林用于治疗术后或癌症等疼痛201例,总有效率为94.1%,其中显效138例占68.7%。另据报道,应用赖氨匹林治疗上呼吸道感染、支气管炎等引起的发热162例,总有效率为96.3%,其中显效103例占63.6%。临床试验表明,赖氨匹林对多种原因引起的发热、疼痛均有良好的疗效(和安乃近注射剂相近)。且具有作用迅速、血浓度高、不良反应小、无成瘾性等特点。