3 吡那地尔介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Pinacidil
3.3 别名
Pindac
3.4 分类
3.5 剂型
1.片剂:12.5mg,25mg;
2.胶囊:12.5mg,25mg,37.5mg。
3.6 吡那地尔的药理作用
吡那地尔促进K+通道开放,作用同米诺地尔(长压定)。 吡那地尔使平滑肌细胞的钾通道开放,导致钾外流和静止膜电位负向转移,使静息时的细胞超极化,最后的效应是细胞内Ca2+减少和平滑肌松弛,外周血管扩张,阻力下降,血压下降。可引起反射性心率增加。
3.7 吡那地尔的药代动力学
口服后生物利用度约为57%,迅速在肝内代谢转化。其代谢物有降压作用,降压强度约为原药的1/4。长期用药无蓄积性。原药代谢半衰期1~3h,其代谢物t1/2为4h。最大降压作用发生在服药后1~3h。
3.8 吡那地尔的适应证
主要用于高血压。
3.9 吡那地尔的禁忌证
3.10 注意事项
吡那地尔应遵医嘱服用。
3.11 吡那地尔的不良反应
可有头痛、心悸、心动过速、眩晕、浮肿、体重增加、毛发增加、疲乏、直立性低血压、面部潮红、鼻塞、抑郁和无症状性T波改变、抗核抗体阳性等。可引起反射性心率加快。
3.12 吡那地尔的用法用量
成人口服,每次12.5~37.5mg,每天2次。
3.13 药物相互作用
(尚不明确)
3.14 专家点评
吡那地尔为钾通道开放药,它使平滑肌细胞的钾通道开放,导致钾外流和静止膜电位负向转移,使静息时的细胞超极化,最后的效应是细胞内Ca2+减少和平滑肌松弛,外周血管扩张,阻力下降,血压下降。