3 佐替平介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Zotepine
3.3 别名
泽坦平;佐特平;唑替平;苯噻庚乙胺;促太平;躁解平;FR-1314;Zotepinum;Lodopin;Nipolept
3.4 分类
3.5 剂型
1.25mg,50mg,100mg;
2.颗粒剂:100mg(10%),500mg(5%)。
3.6 佐替平的药理作用
为非典型抗精神病药。佐替平对中枢多巴胺D1,D2具有亲和力,也可与5-HT2,α-受体和组胺H1-受体结合,并抑制去甲肾上腺上腺上腺素的再摄取。
3.7 佐替平的药代动力学
佐替平可从胃肠道吸收,2~3h可达血药峰值。进行广泛的首过代谢,成为活性相等的去甲佐替平和失活代谢物。在代谢中涉及P450CYP1A2和3A4。佐替平和去甲佐替平的蛋白结合率为97%。佐替平主要以代谢物随尿、粪便排出。t1/2约为14h。
3.8 佐替平的适应证
用于精神分裂症所致的兴奋、激动、躁狂、激惹性增高、冲动行为、焦虑、紧张、多动徘徊等。
3.9 佐替平的禁忌证
1.个人有或家庭有癫痫史者、对佐替平过敏者、孕妇、哺乳者禁用。
2.佐替平有促尿酸尿特性,因此,有痛风史或肾结石病史者禁用。
3.由于佐替平可能延长Q-T间期,有Q-T间期延长史者禁用。
3.10 注意事项
2.服药期间不能驾驶车辆或操作机械。
3.肝、肾功能不全者慎用。
3.11 佐替平的不良反应
1.困倦、失眠、乏力、便秘、头晕、指颤、视力模糊、血压下降、心律失常、心电图改变。偶见:ALT、AST升高。
2.佐替平有可能引起Q-T间期延长。
3.12 佐替平的用法用量
1.开始口服25mg,每天3次,根据效应每4天增加一次剂量,最高可达100mg,每天3次。在每天总量超过300mg时较易导致癫痫发作。
2.老年人、肝肾功能不全者应减量,开始25mg,每天2次,加量最大不超过75mg,每天2次。
3.13 药物相互作用
1.参见氯丙嗪。
2.其他可能延长Q-T间期的药物可增加出现心律失常的危险性。
3.14 专家点评
佐替平其作用比氯丙嗪、氟哌啶醇强。佐替平可使痉挛阈值下降,从而加重戊四氮的作用。对兴奋吵闹、激动躁狂、焦虑紧张尤为有效。对多动徘徊、情绪不稳、自语、痴笑、幻觉妄想、呆板行为也有较好的效果。