2 英文参考
Levosulpiride[湘雅医学专业词典]
3 左舒必利介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Levosulpiride
3.3 别名
Levobren;Levopraid;Pausedal;Sulkine
3.4 分类
3.5 剂型
1. 25mg/片;50mg/片;100mg/片。
3.左舒必利滴剂(口服):2.5g/100ml。遮光,密闭保存。
3.6 左舒必利的药理作用
左舒必利系苯甲酰胺衍生物,为舒必利的左旋对映异构体,具有生物活性,能阻断多巴胺受体而产生抗精神病、抗抑郁、止呕、助消化的作用。低剂量具有兴奋作用,很高剂量有抑制作用。与消旋体相比,使用剂量更低,不良反应更少。左舒必利主要阻滞多巴胺D2受体,尤其低剂量时,阻滞位于中枢神经系统和胃肠道多巴胺传导通路突触前膜上的自身受体,高剂量时可能对去甲肾上腺上腺上腺素和乙酰胆碱通路起作用。
3.7 左舒必利的药代动力学
左舒必利用于消化不良时,口服后1周起效,4周后达最大效应,而用于精神分裂症或抑郁症时,3~12周起效,用于精神分裂症时药物浓度与疗效无关。左舒必利口服吸收不完全,生物利用度为27%~34%,食物可减少吸收约30%。口服后3~4h达血药浓度峰值(Cmax),血浆蛋白结合率为14%,分布容积(Vd)为1~2.7L/kg。左舒必利在体内极少被代谢,静注肾脏清除率为260~310ml/min,70%~90%以原形经肾脏排泄;口服后15%~30%以原形经肾脏排泄,随粪便排泄较多。母体化合物半衰期为6~10h,相同剂量口服比静注半衰期长。肾功能不全者半衰期延长,轻到中度肾功能不全者静注半衰期为20~26h。
3.8 左舒必利的适应证
1.抑郁症、精神分裂症、躯体形式障碍(somatoformdisorders)。
2.用于治疗胃肠道疾病:消化不良、肠易激综合征、糖尿病性胃轻性胃轻瘫、反流性食管炎及化疗所致的呕吐。
4.用于治疗早泄。
3.9 左舒必利的禁忌证
3.10 注意事项
1.对其他苯甲酰胺衍生物(舒必利、甲氧氯普氯普胺、硫必利、舒托必利)有过敏史者。
3.肺部疾病患者。
4.肾功能不全者。
6.躁狂或轻度躁狂患者。
7.甲状腺功能亢进者。
8.尿潴留者。
9.尚不明确左舒必利是否经乳汁分泌,哺乳期妇女用药期间应暂停哺乳。
10.用药时应当每6个月进行1次全血细胞计数及肝功能、迟发性运动障碍检查,剂量调节期间每3个月进行1次锥体外系症状评估。
3.11 左舒必利的不良反应
1.易怒、失眠、震颤、倦睡、头昏、精神混乱、情绪低落和锥体外系反应。
2.代谢/内分泌系统:可见高催乳素血血症及其引起的乳房压痛及乳溢等,有引起体重增加的报道。
5.消化系统:少见口干、唾液增多、恶心、便秘、腹泻、胆汁淤积性黄疸和肝炎。
9.其他:呃逆。
3.12 左舒必利的用法用量
1.每次100mg,每日2次;用于胃肠道疾病:推荐剂量为每次25mg,每日3次。
2.肌注,用于精神分裂症:每次100mg,每日2次。
3.静注,用于化疗所致的呕吐:推荐剂量为每次1mg/kg,每日3次;用于预防术后呕吐:于全身麻醉前给予50~100mg。
4.肾功能不全患者建议调整剂量如下:肌酐清除率为30~60ml/min的患者用正常剂量的70%;10~30ml/min的患者用正常剂量的50%;小于10ml/min的患者用正常剂量的34%;另外,也可以将给药的间隔时间分别延长1.5倍、2倍和3倍。
3.13 药物相互作用
尚不明确。