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靶向蛋白酶:成功、失败与前景(二)
...如,通过采用噬菌体展示库、组合荧光底物库或基于共价抑制剂的位置扫描库,一旦确定蛋白酶的扩展底物特性,就可以在基因组范围的基础上获得生物信息学知识,根据已确定的蛋白酶底物特性来发现潜在的底物。 底物搜...
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中药对α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究
...PNPG法测定。结果大黄和黄芪对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,大黄的抑制作用类型为竞争性抑制。结论大黄中含有α-葡萄糖苷酶抑制剂成分,可用于糖尿病治疗。 【关键词】中药;α-葡萄糖苷酶;抑制作用;大黄 St...
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参附注射液防治化疗后骨髓抑制35例临床观察
...或5%葡萄糖液中静点15天。观察该组病人化疗后1~4周骨髓抑制的发生情况,并与38例未使用该组药物的化疗病人共228疗程(对照组)进行疗效分析。结果观察组病人第4周骨髓抑制明显控制,观察组在化疗后1周的骨髓抑制发生率明...
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第二节 免疫抑制剂及免疫抑制疗法
...好的选择性抑制作用,而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱,因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效;也用于自身免疫病的治疗,因此是一种具有很高临床使用价值的免疫抑制剂。目前已用人工合成的方法大量生产,...
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外排泵抑制剂研究进展不断
...,细胞体内药物浓度下降,临床疗效降低或无效。外排泵抑制剂不仅可以抑制耐药细菌和肿瘤细胞对药物的外排,恢复其对药物的敏感性,提高耐药细菌和肿瘤的临床治疗效果,而且在改善某些药物的药动学特性(如提高口服药...
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抑制素在卵巢恶性肿瘤中的应用
... 一、抑制素的概述 抑制素由卵巢颗粒细胞分泌,相对分子质量为32000。抑制素可以反馈抑制垂体前叶促卵泡激素(FSH)的释放,调节卵泡的生成[1]。一些学者对抑制素结构进行研究后发现,抑制素为一种二聚体糖蛋白激...
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2014年药物研发最热门靶点逐个述评
...开发用于治疗阿尔兹海默病病,目前的临床数据显示疗效相对轻微。6.3.Anti-CGRP单抗CGRP全称降钙素基因相关肽,由37个氨基酸残基组成,具有很强的血管舒张作用,偏头痛患者CGRP水平上调。CGRP与其受体结合,可引起血管舒张、肥...
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环氧合酶-2抑制剂与肝细胞癌的关系
...用的研究。最近关于环氧化合酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)抑制剂与肝细胞癌(Hepatocellularcarcinoma,HCC)的关系受到关注。我国是肝癌大国,肝癌发病率和病死率居恶性肿瘤中第2位[1],肝癌的发生与复发同乙型和(或)丙型肝炎...
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抗癌新靶点:端粒及端粒酶抑制剂研究进展
...法产生了特别的关注。设想以端粒、端粒酶为靶点,通过抑制癌细胞端粒酶活性或直接抑制端粒延长、稳定,而使细胞无法连续增殖,继而进入衰老途径,直至死亡。同时端粒、端粒酶在肿瘤细胞与正常体组织之间的差别又可以...
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胰蛋白酶抑制剂药用功能与展望
...仍十分困难。4结语胰蛋白酶抑制剂的来源广泛,抗原性相对较弱,毒性低,目前在临床上广泛应用于治疗急性胰腺炎、休克、大出血等多种疾病,有独特的疗效。但是很多最新研究也表明TI在治疗的过程中会产生很多不利的方面...
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库欣综合征中地塞米松抑制试验诊断标准与诊断价值的探讨
...现较高的假阳性。作为筛选试验,在临床上比较重要的是相对较少遗漏,因此,1mg地塞米松抑制试验判断标准定位应该是有相当高的敏感性,这一设计必然存在较高的假阳性率。在本文类库欣病人中,采用1.8μg/dl作标准,将使一...
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科学家发现抑制性T细胞抑制免疫应答的机制
日本研究人员发现,两种蛋白质相互作用可调节抑制性T细胞的活动,从而从分子水平上揭示了抑制性T细胞抑制免疫应答的机制。根据京都大学日前发布的新闻公报,来自京都大学再生医学研究所、日本科学技术振兴机构和国...
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COX-Ⅱ抑制剂具有抑制非小细胞肺癌作用
...因为副作用而“壮烈牺牲”了的万络能否起死回生? 相对于已有百年历史之久的经典消炎老药阿司匹林来说,环氧化酶—Ⅱ抑制剂(COX-Ⅱ抑制剂)则是一种“年青”的消炎药。20世纪90年代中,西方科学家发现:人体中存...
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研究:COX-Ⅱ抑制剂具有抑制非小细胞肺癌作用
...因为副作用而“壮烈牺牲”了的万络能否起死回生? 相对于已有百年历史之久的经典消炎老药阿司匹林来说,环氧化酶—Ⅱ抑制剂(COX-Ⅱ抑制剂)则是一种“年青”的消炎药。20世纪90年代中,西方科学家发现:人体中存...
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相对穴及临床应用
...胶版纸出版日期:2005-9-1字数:315000版次:1a内容提要:相对穴,是指四肢内外侧或躯干前后方相对位置上的部分针炙腧穴。这些穴,一穴位于阴经,与其相对之穴位于阳经,具有阴阳相对或阴阳表里相对的特点。掌握相对穴特...
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质子泵抑制剂:基础与临床
...兴的药品,我们的认识需不断完善。目录:第一章质子泵抑制剂的发展史第一节世界上第一个质子泵抑制剂——奥美拉唑第二节发展中的质子泵抑制剂第三节酸相关性疾病治疗的进展第二章质子泵抑制剂的基础第一节胃酸分泌与...
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免试剂离子色谱测定阳离子中的离子抑制器应用研究
...大,而对二价阳离子影响甚大。而抑制电流在40mA条件下的相对标准偏差较为理想,能满足对Li+、Na+、NH4+、K+、Mg2+、Ca2+、Sr2+分析测试要求。2)在选定条件下,Li+,Na+,NH4+,Mg2+,Ca2+,Sr2+的检出限分别为非常低,线性方程的r2大于0.999。快速...
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慢性心力衰竭患者RAS抑制剂的临床应用
...少导致的危险度降低在洛沙坦组为4.8%,卡托普利组8.7%(相对危险度降低率46%,95%CI5~69,P=0.035)。鉴于该结果出人意料,研究人员重新设计了ELITE-2(n=3159),用以前瞻性比较两种治疗方法的所有原因死亡率[2]。结果表明,在...
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选择性COX-2抑制剂不依赖于COX-2的抗癌作用
选择性COX-2抑制剂不依赖于COX-2的抗癌作用(pdf)【摘要】非甾体抗炎药(NSAIDs)可以抑制肿瘤的发生、发展,其中一个机制是抑制环氧化酶-2(COX-2)的活性。COX-2在多种肿瘤组织中均高表达,从而促进肿瘤细胞增殖,抑制凋亡。...
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磺化多糖抑制人免疫缺陷病毒的研究进展
摘 要 综述了近10年来磺化多糖抑制人免疫缺陷病毒的研究进展,讨论了其抑制病毒活性的机理。 中图分类号 R979.5StudyAdvancesinSulfatedPolysaccharidewithAnti-humanImmuno-deficiencyVirusActivitiesFangBo,ZhangLianping (EastChinaUniversityofSciencea...
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乳癌患者如何正确使用芳香酶抑制剂
美国临床肿瘤学会(ASCO)日前对有关芳香酶抑制剂治疗乳腺癌的多项大型临床随机对照试验结果进行了总结,并制订了芳香酶抑制剂使用指南。ASCO建议,激素受体阳性的绝经后乳腺癌患者可一开始就选择芳香酶抑制...
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乳癌患者如何正确使用芳香酶抑制剂
美国临床肿瘤学会(ASCO)日前对有关芳香酶抑制剂治疗乳腺癌的多项大型临床随机对照试验结果进行了总结,并制订了芳香酶抑制剂使用指南。ASCO建议,激素受体阳性的绝经后乳腺癌患者可一开始就选择芳香酶抑制...
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牛胰蛋白酶抑制剂的研究进展*
【关键词】蛋白酶抑制剂 蛋白酶抑制剂(proteaseinhibitor)在蛋白质水解的调控中起重要作用。目前已发现100多种天然蛋白酶抑制剂。目前对丝氨酸蛋白酶抑制剂在其作用机制等方面都进行了系统的研究。根据丝氨酸蛋白酶抑制...
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新型酶抑制剂可抑制癌症生长
...不久的将来可能成为一种新型的抗癌药。这些化合物能够抑制一种叫做三甲铵乙内酯-高半胱氨酸-S-转甲基酶(BHMT)的生物酶的活性,从而抑制癌症细胞生长。相关研究结果刊登在日前出版的国际《营养学杂志》(JournalofNutrition...
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“鸡尾酒”中蛋白酶抑制剂较少耐药
...,艾滋病患者耐药基因突变,主要是针对核苷类逆转录酶抑制剂或非核苷类逆转录酶抑制剂药物而产生的,而对蛋白酶抑制剂的耐药性还较少见,因此建议多考虑选用蛋白酶抑制剂,从而达到更好的病毒抑制效果。 高效抗逆...
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研究表明多种中药对肿瘤血管生成有影响
...几乎所有的新生血管生成都是病理性的,因此,选择性地抑制新生血管生成对肿瘤治疗有其特殊的优势。 肿瘤血管生成与正常血管生成类似,但因处于肿瘤这一特殊的微环境中,其特殊性主要有以下几方面:一是失控性。肿...
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乳腺癌治疗——芳香化酶抑制剂优于他莫昔芬
...说,建议医生给患者使用阿那曲唑(Anastrozole)等芳香化酶抑制剂(AI),防止乳腺癌复发,并从根本上降低患者的死亡率。国际芳香化酶抑制剂专家小组一致认为,通过成功的术后治疗,早期乳腺癌有治愈的可能,而阿那曲唑等芳香...
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针对新靶点开发抗肿瘤药物
...。研究表明,近80%的致癌基因中都含有编码酪氨酸激酶,抑制酪氨酸激酶可以有效控制下游信号的磷酸化,从而抑制肿瘤细胞的生长。酪氨酸激酶受体包括表皮生长因子受体(EGFR)家族、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)家族、血...
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抗HIV化学药物研发推陈出新
...。■其他类型药物开拓治疗新途径除了以上这些研究进程相对平稳的药物类型以外,近年来,还有一些新的抗HIV化学药物也开始从实验室进入临床试验,其中进展比较迅速的有成熟抑制剂和锌指抑制剂。美国Panacos公司的PA457是目...
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血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂的比较和选用
...迄今尚不能肯定孰优孰劣,目前能肯定的是ARBs不良反应相对轻微。2ACE抑制制剂之间的类作用及差异2.1ACE抑制剂的常用制剂(见表1)。表1美国FDA批准使用的ACE抑制剂ACE抑制剂生物利用度(%)t1/2(h)达峰时间(h)清除用量(mg/d...