1 舒洛芬介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Suprofen
1.3 别名
噻丙吩;噻酮布洛芬;Sutoprofen;Suprol;Surfrex
1.4 分类
1.5 剂型
200mg。
1.6 舒洛芬的药理作用
舒洛芬为苯乙酸衍生物,为非麻醉性镇痛药。可通过抑制PG合成、并直接干扰或拮抗PG的效应而起作用。其镇痛活性大于消炎活性。动物实验及临床观察表明,舒洛芬的镇痛作用比其他外周镇痛药如吲哚美辛、酮洛芬、托美丁、保泰松强,在大鼠佐剂关节炎模型实验中,舒洛芬的作用与口服布洛芬和佐美酸相等,比对乙酰氨基酚和可待因大,而比注射吗啡小。各种动物模型证明,舒洛芬还能抑制炎症的红疹、发热及水肿等症。作用机制是通过抑制前列腺素合成酶。并直接干扰或拮抗前列腺素的效应而发挥作用。
1.7 舒洛芬的药代动力学
舒洛芬口服吸收迅速,自胃肠道吸收并广泛分布于各组织,能通过关节腔,亦可透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。主要在肝中代谢,从肾脏排泄。健康人口服200~400mg后,约30min产生明显镇痛作用,tmax为1h,t1/2约2h,作用持续4h。血浆蛋白结合率高,体外试验证明,苯妥英钠、华法林和甲苯磺丁脲存在时,不影响舒洛芬的蛋白结合率。胃内食物及牛奶会降低舒洛芬的吸收率和最高血药浓度。舒洛芬与抗酸药同服不会降低其主要生物利用度。
1.8 舒洛芬的适应证
舒洛芬适用于类风湿性关节炎、骨关节炎、急性痛风以及手术后、创伤、分娩等引起的轻、中度疼痛或其他病因引起的疼痛,如肌肉痛、牙痛、痛经等。临床用于预防白内障手术中瞳孔缩小及治疗术后炎症反应等;也可用于治疗接触镜引起的巨乳头性结膜炎。
1.9 舒洛芬的禁忌证
对水杨酸类或其他非甾体抗炎药过敏者、患活动性胃肠道溃疡者禁用舒洛芬。
1.10 注意事项
1.11 舒洛芬的不良反应
1.舒洛芬一般极易耐受,可见恶心、食欲缺乏、腹泻等,偶有头痛、眩晕,罕见并发消化道溃疡。过敏体质者可诱发皮疹、鼻炎、哮喘。舒洛芬的不良反应均比吲哚美辛、酮洛芬为弱。
2.可发生胃肠道反应,少见头痛、眩晕、并发消化道溃疡。过敏体质可诱发皮疹、鼻炎和哮喘。
1.12 舒洛芬的用法用量
1%溶液,每天3或4次。
1.13 药物相互作用
1.14 专家点评
舒洛芬治疗骨关节炎痛时,每天4次,每次200mg的疗效与阿司匹林、萘普生和布洛芬相同或稍强。试验期间始终保持着镇痛作用,其中1例持续达24周,舒洛芬也能有效地减轻术后疼痛,骨骼肌疼痛、痛经及神经痛,一次给药的研究表明,舒洛芬镇痛作用与剂量相关,400mg的镇痛作用比200mg强。舒洛芬为苯乙酸衍生物,为非麻醉性镇痛药。其镇痛作用大于消炎作用。适用于轻、中度肌肉和骨骼疼痛,术后疼痛。眼科用于预防白内障手术中瞳孔缩小及治疗术后炎症反应等。