1 吡贝地尔介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Piribedil
1.3 别名
1.4 分类
神经系统药物 > 抗帕金森病药 > 作用于多巴胺能受体的药物
1.5 剂型
50mg。
1.6 吡贝地尔的药理作用
吡贝地尔是多巴胺受体激动药,可刺激大脑黑质纹状体突触后的多巴胺D2受体及中脑皮质、中脑边缘叶通路的D2和D3受体,产生多巴胺效应。在动物实验中,吡贝地尔可刺激大脑代谢,同时刺激皮质脑电发生,增加氧消耗,提高大脑皮质组织氧分分压(PO2),增加循环血量。在外周循环中,吡贝地尔可增加股血管血流量,这可能是抑制了交感神经张力所致。因吡贝地尔毒性大,作为多巴胺受体激动药时多用溴隐亭而不用吡贝地尔。
1.7 吡贝地尔的药代动力学
口服后经胃肠迅速吸收,1h达药峰浓度,随后血浓度下降呈双相性。片剂的生物利用度低,治疗帕金森病2~4周起效。蛋白结合率较低。在肝脏中代谢,有两种主要代谢产物,一种为单羟基衍生物,另一种为双羟基衍生物。主要经肾排除。半衰期为1.7~6.9h。
1.8 吡贝地尔的适应证
用于帕金森病,可作为单一用药,特别适用于以震颤为主要症状的患者;亦可与左旋多巴合并使用,作为初期或后期治疗。
1.9 吡贝地尔的禁忌证
3.对吡贝地尔过敏者。
1.10 注意事项
2.药物对老人的影响:老年患者对吡贝地尔的中枢不良反应更敏感。
3.药物对妊娠的影响:动物实验未发现吡贝地尔有致畸作用。目前缺乏人体研究资料,妊娠期间用药的安全性尚不清楚。
4.药物对哺乳的影响:缺乏人体研究资料,哺乳期间用药的安全性尚不清楚。
6.吡贝地尔虽有降压作用,但不能替代高血压患者的特异性降压治疗。
7.极高剂量的吡贝地尔对化学感受器触发区有催吐作用。因药物可迅速排出体外,故目前尚无药物过量所致危险性的资料。
8.缓释制剂应整片吞服,不应嚼碎。
1.11 吡贝地尔的不良反应
1.12 吡贝地尔的用法用量
1.每次50mg,每天3次,维持量每天150~250mg,分3~4次餐后即刻服用。
2.合并用药:从每天50mg开始,剂量渐增,一般维持量为每天50~150mg。
1.13 药物相互作用
2.与氯丙嗪合用,疗效降低。
4.不能与单胺氧化化酶抑制药、麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。
1.14 专家点评
吡贝地尔能够改善患者的病理性认知功能和感觉功能障碍。同时有研究表明,该药具有保护多巴胺能神经元的作用,从而起到延缓病情发展的作用。