3 雷沙吉兰介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Rasagiline
3.3 别名
甲磺酸雷沙吉兰;Rasagiline Mesilate
3.4 分类
3.5 雷沙吉兰的药理作用
雷沙吉兰为不可逆性、选择性单胺氧化化酶(MAO)-B抑制药。MAO为一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,多巴胺的传递信号增强,对帕金森病有益,也可增强左旋多巴的作用。
3.6 雷沙吉兰的药代动力学
雷沙吉兰口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约30分钟,生物利用度约36%,蛋白结合率为60%~70%。在肝脏广泛代谢,代谢物为1-氨基二氢化茚。代谢产物主要随尿排泄,部分随粪便排泄,不到1%的给药量以原形随尿排泄,半衰期为0.6~2h。
3.7 雷沙吉兰的适应证
用于治疗帕金森病,可单用或作为左旋多巴的辅助用药(国外资料)。
3.8 雷沙吉兰的禁忌证
3.9 注意事项
3.药物对哺乳的影响:尚不明确。
3.10 雷沙吉兰的不良反应
9.眼:可见结膜炎。
10.其他:可见流感样综合征。
3.11 雷沙吉兰的用法用量
口服给药:一次1.56mg(以雷沙吉兰计1mg),一日1次。
3.12 药物相互作用
1.CYP 1A2的强抑制药可升高雷沙吉兰的血药浓度,合用时应慎重。
2.与其他MAOIs同用,有发生非选择性MAO抑制的危险,可能导致血压升高。
4.其余参见司来吉兰。