环孢素

1 拼音

huán bāo sù

2 英文参考

ciclosporin[湘雅医学专业词典]

3 环孢素药典标准

3.1 品名

3.1.1 中文名

环孢素

3.1.2 汉语拼音

Huanbaosu

3.1.3 英文名

Ciclosporin

3.2 结构式

3.3 分子式与分子量

C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂     1202.63

3.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为环[[（E）-（2S,3R,4R）-3-羟基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]。按干燥品计算，含环孢素（C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂）不得少于98.5%。

3.5 性状

本品为白色或类白色粉末；无臭。

本品在甲醇、乙醇或乙腈中极易溶解，在乙酸乙酯中易溶，在丙酮或乙醚中溶解，在水中几乎不溶。

3.5.1 比旋度

取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-185°至-193°。

3.6 鉴别

（1）取本品约5mg，加甲醇5ml溶解，加高锰酸钾试液1滴，放置，紫红色应逐渐消失。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》784图）一致。

3.7 检查

3.7.1 有关物质

取本品适量，精密称定，加50%乙腈溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含2.5mg的溶液，作为供试品溶液；取环孢素对照品，精密称定，加50%乙腈溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.7倍（0.7%），各杂质蜂面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%），供试品溶液色谱图中任何小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰可忽略不计。

3.7.2 干燥失重

取本品0.5g，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥3小时，减失重量不得过2.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

3.7.3 重金属

取本品0.5g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。

3.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

3.8.1 色谱条件与系统适用性试验

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（柱前连接φ0.25mm×1000mm的不锈钢管）；以乙腈－水－叔丁基甲醚－磷酸（430：520：50：1）为流动相；检测波长为210nm；不锈钢管和柱温70℃。取环孢素系统适用性对照品适量，加50%乙腈溶液溶解并稀释制成每1ml中含2.5mg的溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。

3.8.2 测定法

取本品适量，精密称定，加50%乙腈溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含1.25mg的溶液，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取环孢素对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

3.9 类别

免疫抑制剂。

3.10 贮藏

遮光，密封保存。

3.11 制剂

环孢素口服溶液

3.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

4 环孢素介绍

4.1 别名

环孢多肽A;环孢灵;环孢霉素A;赛斯平;山地明 ,环孢素,新山地明,环孢素A

4.2 外文名

Ciclosporin A ,CsA, Cs-A, CY-A, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.

4.3 环孢素的适应症

主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应，可与肾上腺皮质激素同用，也可用于一些免疫性疾病的治疗。

4.4 环孢素用量用法

口服：剂量依病人情况而定，一般器官移植前的首次量为每日每千克体重14～17.5mg，于术前4～12小时1次口服，按此剂量维持到术后1～2周，然后根据肌酐和山地明血药浓度，每周减少5%，直到维持量为每日每千克体重5～10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管，以牛奶、巧克力或桔子汁等稀释，温度最好为25℃。打开保护盖后，用吸管从容器内吸出所需山地明量（一定要准确），然后放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中（不可用塑胶杯），药液稀释搅拌后，立即饮用，并再用牛奶等清洗玻璃杯后饮用，确保剂量准确。用过的吸管放回原处前，一定要用清洁干毛巾擦干，不可用水或其他溶液清洗，以免造成山地明药液混浊。 静注法仅用于不能口服的病人，首次静脉注射量应在移植前4～12小时，每日每千克体重5～6mg（相当于口服量的1／3），按此剂量可持续到手术后，直到可以口服山地明为止。使用前应以5%葡萄糖或等渗盐水稀释成1:20至1:100浓度，缓慢地于2～6小时内滴完。

4.5 注意事项

1.肾毒性：肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。

2.肝毒性：低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。

3.神经系统：运动性脊髓综合征，小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。

4.胃肠道：厌食、恶心、呕吐。

5.用于骨髓移植虽无禁忌证，但有不良反应。

6.有高血压、多毛症。静脉给药偶可见胸、脸部发红、 呼吸困难、喘息及心悸等过敏反应。一旦发生应立即停药，严重者静注肾上腺素和给氧抢救。

7.1岁以下儿童不宜用。

4.6 规格

口服液：每毫升100mg×50ml

丸剂：25mg、100mg。

静滴剂：每毫升50mg，5ml×10 支.