2 阿伐斯汀介绍
2.1 药品名称
2.2 英文名称
Acrivastine
2.3 别名
新敏乐;新敏灵;艾克维斯定;欣民立;阿化斯汀;Semprex;Duact
2.4 分类
2.5 剂型
1.胶囊剂:8mg。
2.口服剂:2mg/5ml、4mg/5ml。
2.6 阿伐斯汀的药理作用
为竞争性很强的H1受体拮抗剂,没有明显的抗胆碱能作用,阿伐斯汀还具有肥大细胞膜保护作用、拮抗5-羟色胺作用和轻微抗胆碱作用。阿伐斯汀难于通过血-脑脊液屏障,故中枢镇静不良反应轻微。
2.7 阿伐斯汀的药代动力学
口服吸收完全。口服阿伐斯汀8mg,约0.5h起效,tmax为1.5h(150μg/ml),血清半衰期为1.5h,作用可维持12h。服药后3天内80%以原形自尿中排泄,13%在粪便中排泄,服用量的1/7以代谢物随尿排泄。阿伐斯汀无蓄积作用。不易透过血-脑脊液屏障。
2.8 阿伐斯汀的适应证
2.9 阿伐斯汀的禁忌证
2.10 注意事项
1.孕妇、司机和机械操作者慎用。
2.肾功能损害者(肌酐清除率每分钟少于50ml以及血清肌酐量大于150μg/L)最好不用。
4.对经常饮酒和服用中枢神经系统抑制药物的患者,同时服用阿伐斯汀会增加后者的不良反应。
2.11 阿伐斯汀的不良反应
偶可引起皮疹,罕见有嗜睡现象。
2.12 阿伐斯汀的用法用量
每次8mg,每天1~3次。
2.13 药物相互作用
阿伐斯汀可增强含乙醇饮料及中枢神经系统抑制剂的作用,使用时应予以注意。
2.14 专家点评
某医院用阿伐斯汀治疗45例荨麻疹患者,观察到急性荨麻疹患者的痊愈率64.3%,慢性荨麻疹患者的痊愈率为61.3%,高于同类药物的治疗效果。阿伐司汀治疗荨麻疹起效快是它独特的特点。患者服用后,有26.5%的患者在0.5h内起效,有64.7%的患者在2h内见效,76.5%的患者在服药后4h内见效,而其他的抗组胺药物很少在4~5h前见效。