1 他达那非介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Tadalafil
1.3 别名
西力士;Cialis;Tadanafil
1.4 分类
1.5 剂型
5mg/片,10mg/片,20mg/片。
1.6 他达那非的药理作用
他达那非为选择性磷酸二酯酶5(PDE5)可逆性抑制剂,通过性刺激过程,维持阴茎海绵体和供应血管平滑肌细胞内充分的环磷酸鸟苷(cGMP)水平,增加海绵窦的扩张,增强勃起功能。
1.7 他达那非的药代动力学
他达那非口服后极易吸收,饮食对他达那非的吸收没有影响。服药后2h达血药峰浓度。他达那非在组织中的稳态表观分布容积为63L,血浆蛋白结合率为94%。他达那非主要通过细胞色素P450 3A4代谢为无活性的葡糖苷酸愈创木酚。他达那非表观口服清除率为2.5L/h,消除半衰期(t1/2)为17.5h。他达那非主要以非活性代谢产物形式排出体外,61%原形药物经粪便排泄,36%经尿液排出。
1.8 他达那非的适应证
1.9 他达那非的禁忌证
1.18岁以下男性禁用。
5.他达那非可明显加强硝酸盐的降压作用,禁用于正在服用硝酸甘油的心绞痛患者。
6.因其降压作用,他达那非也禁用于正在服用多沙唑嗪或其他α1受体阻滞剂的患者,但坦洛新例外。
1.10 注意事项
2.老年人或轻、中度肾功能不全者的AUC增高,但Cmax不升高。
3.接受血透的患者,其Cmax可增高2倍。
1.11 他达那非的不良反应
他达那非常见不良反应包括头痛、消化不良、头晕、面色潮红、鼻充血和背部疼痛及肌肉疼痛。他达那非罕见不良反应有眼皮浮肿。
1.12 他达那非的用法用量
口服,1次10~20mg,1次/d。性交活动前0.5~12h内服药。肾功能中度受损者从5mg开始,最高剂量不超过10mg。中度肝功能不全者用量也不应超过10mg。