3 香菇多糖药品标准
3.1 正式名
3.2 汉语拼音
Xianggu Duotang
3.3 标准号
WS-291(X-256)-97
3.4 拉丁文或英文
Lentinan
3.5 主要活性成分
香菇[Lentinus edodes(Berk)sing]子实体提取、精制的多糖。按干燥品计算,含香菇多糖应不得少于92.0%。
3.6 性状
类白色或浅黄色粉末;无味,有引湿性。
在水、甲醇、乙醇或丙酮中几乎不溶;在0.5mol/L氢氧化钠中溶解。
比旋度 取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,精密称取适量,加0.5mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(中国药典
3.7 鉴别
(1)取含量测定项下的溶液2ml,加蒽酮溶液(取蒽酮35mg置100ml量瓶中加硫酸溶解,并用硫酸稀释至刻度,即得,临用配制)5ml,振摇混匀,置水浴中加热,应显蓝绿色。
(2)取本品约10mg,滴加水少许研磨,再加水制成每1ml中含0.5mg的溶液,置匀浆器中制成匀浆液,取10ml,加高碘酸钠溶液[取高碘酸钠(NaIO4)4.28g,加0.005mol/L硫酸溶液。溶解并稀释至1000ml]1ml,摇匀,立即取反应液4ml,以水为空白对照,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录ⅣA),在295nm的波长处测定吸收度(A1),剩余的反应液置避光容器中。于3O℃连续搅拌6小时后,取出,测定吸收度(A2)。两次吸收度之差(A1-A2)应为0.15~0.25。
(3)红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致,在89Ocm-1上附近有弱吸收峰。
3.8 检查
酸碱度 取本品,加水制成0.05%的匀浆液,依法测定(中国药典1995年版二部附录Ⅵ H),pH值应为6.0~8.0。
特性粘数 取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,精密称取适量,加0.5mol/L氢氧化钠溶液数滴,使充分溶胀,研磨均匀,在25~30℃放置6~8小时,使完全溶解,制成每1ml中含0.5mg的溶液,摇匀,依法测定(中国药典1995年版二部附录ⅥG第三法),特性粘数应为60~130。
干燥失重 取本品适量,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过3. 5%(中国药典1995年版二部附录Ⅷ L)。
3.9 含量测定
对照品溶液的制备 取香菇多糖对照品25mg,精密称定,加0.5mol/L氢氧化钠溶液10ml,研磨,使溶解,加水分次转移至1000ml量瓶中,并稀释至刻度,摇匀,即得。
供试品溶液的制备 取本品25mg,精密称定,照对照品溶液的制备项下,自“加0.5mol/L氢氧化钠溶液……”起,依法制备,即得。
测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各2.5ml,分别沿管壁缓缓加至已精密加入蒽酮溶液5ml的试管中,使分层(以上操作均在冰浴中进行),待剧烈振摇混匀后,立即置沸水浴中加热,自振摇起计时,准确反应6分钟,将试管移至冰浴中冷却后,放至室温。自振摇起,应在20~40分钟内,以水为空白,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录Ⅳ)在625nm的波长处测定吸收度,计算,即得。
蒽酮硫酸溶液的配制 取蒽酮(分析纯)35mg置100ml量瓶中加硫酸溶解,并用硫酸稀释至刻度即得,临用配制。
3.10 作用与用途
抗癌辅助用药。
3.11 用法与用量
3.12 注意
4.应遵医嘱使用。
3.13 剂量
3.14 标示量
3.15 类别
3.16 制剂
3.17 规格
3.18 贮藏
3.19 有效期
暂定为二年
4 香菇多糖介绍
4.1 药品名称
4.2 英文名称
Lentinan
4.3 别名
4.4 分类
4.5 剂型
1.片剂:2.5mg;
2.注射剂:2mg(2ml)。
4.6 香菇多糖的药理作用
具有免疫增强作用,其机制在体内虽无直接杀伤肿瘤细胞作用,但可通过增强机体的免疫功能而发挥抗肿瘤活性。在体内能使脾脏和腹腔的NK细胞活性增强,诱生干扰素与香菇多糖剂量相关,其活性与白细胞介素类或干扰素诱导剂有协同作用。另有证明,在体外香菇多糖可增强脱氧胸腺嘧啶核苷的抗艾滋病毒的活性。香菇多糖与抗肿瘤药合用,可起到增敏作用,尤其与FT-207并用时,其实验动物生存期较单用FT-207组都明显延长。
4.7 香菇多糖的药代动力学
香菇多糖体内药动学与葡聚糖等多糖体类似,给正常小鼠、大鼠和狗用药后,不久血中浓度迅速降低,然后缓慢下降,呈双相型变化,5min后主要分布于肝、脾、肺、肾等处,连续给药与单次给药体内分布相同,主要由尿排泄。正常动物给予香菇多糖后,血药浓度呈双相性,大部分分布于肝,其次为脾、肺、肾。肿瘤组织对香菇多糖的摄取并无特异性。主要随尿排出,少量见于粪便中,几乎不能通过胎盘。也不进入乳汁中。
4.8 香菇多糖的适应证
1.与放疗、化疗、手术配合,主要用于不宜手术或复发的胃肠道肿瘤。香菇多糖加放疗、化疗治疗小细胞肺癌、乳癌、恶性淋巴瘤等。也可用于癌性胸腹水的治疗。
2.抗病毒:可用于乙型肝炎及获得性免疫缺陷综合征(艾滋病)等。
3.抗感染:应用于具有耐药性的肺结核,也用于治疗老年人慢性支气管炎。
4.9 香菇多糖的禁忌证
4.10 注意事项
1.过敏体质者慎用。
2.孕妇、哺乳妇女、小儿慎用。香菇多糖用生理盐水或5%葡萄糖注射剂溶解后,立即使用,不宜久存。
4.11 香菇多糖的不良反应
1.部分患者有时出现食欲缺乏、恶心、呕吐、胸闷、气短、头痛、头晕、皮疹、出汗、发热、肌内注射部位轻微疼痛。可对症处理,严重者停药即可。
2.偶见白细胞和血红蛋白减少症,很少见过敏性休克。要特别注意用药后出现寒战,脉搏不规则,血压下降,口内异常感,呼吸困难等,发生过敏性休克者应立即停药,并给予急救处理。
4.12 香菇多糖的用法用量
1.(1)口服,每次4~5片,每天2次,3个月为1个疗程;(2)肌内注射:每天2~4mg,连用10~20天;(3)静脉注射:每次1~2mg,每周1~2次或遵医嘱。同时可口服FT-207,400mg/m2,也可静脉滴注FT-207,每次0.6~1g。
2.对于癌性胸腹水:香菇多糖4mg溶于10ml生理盐水,每周1次,胸腹腔内给药共4次,同时给予FT-207,每天400~800mg口服或静脉滴注。
3.治疗乙肝、艾滋病4mg,肌内注射,每天1次,8周为1个疗程。
4.13 药物相互作用
4.14 专家点评
应用于具有耐药性的肺结核,可使菌痰停止,使患者症状改善,且中性粒细胞对结核菌的吞噬及调理作用均加强。香菇多糖为免疫增强剂。是慢性疾病如慢性肝炎、消化道肿瘤等辅助治疗药物之一。能增强机体的细胞免疫和体液免疫,提高机体抗病能力。