1 头孢甲肟介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Cefmenoxime
1.3 别名
头孢噻肟唑;氨噻肟唑;头孢氨噻肟唑;氨噻肟唑头孢菌素;头孢噻肟四唑;倍司特克;Bestcall;Cefmax;Tacef
1.4 分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代
1.5 剂型
注射剂(粉):0.5g,1g。
1.6 头孢甲肟的药理作用
抗菌谱与头孢噻肟相似,对大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌等革兰阴性菌有甚强的抗菌作用;对吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒及其他沙门杆菌、痢疾杆菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋球菌等也有良好的抗菌作用。
1.7 头孢甲肟的药代动力学
口服头孢甲肟不能吸收。给健康志愿者肌内注射0.5g头孢甲肟,tmax为30min,Cmax为10.8mg/L。静脉滴注头孢甲肟1g(滴注1h),滴注结束时血药浓度为40.9mg/L。静脉注射1g(溶于50ml生理盐水,于5min注射完毕),10min后的血药浓度为99.4mg/L。头孢甲肟在胆汁、尿液中有很高浓度,并可在化脓性脑膜炎患者的脑脊液中达到治疗浓度。半衰期为1h。各种给药途径的24h尿排泄量皆为给药量的80%左右,尿中无代谢产物检出,反复给药无积蓄现象。肾功能减退时血浆和肾清除率以及尿中排出量皆较少,半衰期延长;肌酐清除率每分钟<10ml时,半衰期可延长至12h。在新生儿和老年人中半衰期皆延长,分别为3.4和1.9h。头孢甲肟在人体组织和体液中分布良好,组织体液中浓度远超过致病菌的药敏。
1.8 头孢甲肟的适应证
临床主要用于各种敏感菌所致的呼吸系统、肝胆系统、泌尿生殖系、腹膜等部位的感染,并可用于败血症和烧伤、手术后感染。
1.9 头孢甲肟的禁忌证
1.10 注意事项
1.慎用:(1)有β-内酰胺类家族过敏史者;(2)孕妇及哺乳期妇女;(3)严重肾功能不全者慎用并相应减量。用药期间同时饮酒可出现面部潮红、恶心、心率加快、出汗、头痛等症状,故用药期间及用药后1周内禁止饮酒。
3.为了防止过敏反应的发生,用前应了解患者的药物过敏史,必要时须用300~500μg/ml浓度的药液做皮试,呈现阴性后方可应用。
1.11 头孢甲肟的不良反应
1.头孢甲肟有药热、药疹、白细胞减少(2%)、血小板减少、库姆试验阳性、转氨酶升高、腹泻等不良反应。
2.结构中含有甲硫四唑基团,可引起低凝血酶原血症和出血倾向,用维生素K能预防。
1.12 头孢甲肟的用法用量
静脉给药:1.成人,每天1~2g,12小时1次,重症感染可增加至4g,6~12小时1次;2.儿童,按体重每天40~80mg/kg,6~8小时1次,重症感染可增加至每天160mg/kg;脑膜炎每天可用到200mg/kg,6~8小时1次。
1.13 药物相互作用
服药期间禁止饮酒。
1.14 专家点评
头孢甲肟为第三代头孢菌素,具有较强的杀菌性能,对革兰阴性和革兰阳性需氧菌均有抗菌作用,尤其对大肠杆菌、克雷白杆菌属、变形杆菌、奇异变形杆菌、流感杆菌及肺炎杆菌等的抗菌作用较强。国外报道,应用头孢甲肟治疗呼吸系统、腹腔、妇产科、五官、皮肤和软组织感染,临床治愈率在80%以上。对骨关节感染、烧伤后感染和菌血症的临床治愈率为70.3%、76%和67%。德国和日本报道对尿道感染的治愈率分别为92%和73%,对常见细菌的清除率为84%,对铜绿假单胞菌的细菌学清除率为46%。头孢甲肟治疗慢性或复杂性泌尿系统、呼吸系统和腹腔感染疗效优于头孢替安。