头孢克肟说明书
药品名称
头孢克肟
英文名称
Cefixime
别名
氨噻肟烯头孢菌素；世福素；世伏素；世福素胶囊；Cefiximum；Cefnixime；Cefspan；CFIX；FK-027；FR-17027
分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代
剂型
1.胶囊剂：50mg，100mg；
2.片剂：200mg，400mg。
3.细粒剂：50ｍｇ。
头孢克肟的药理作用
1.对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定；
2.对革兰阴性杆菌抗菌作用明显超过第一代和第二代头孢菌素，但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。头孢克肟在体外和体内对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌及流感嗜血杆菌（包括产酶株）、卡他莫拉菌（包括产酶株）、大肠杆菌、奇异变形杆菌、淋球菌（包括产酶株）等革兰阴性杆菌具有良好抗菌作用。头孢克肟在体外对副流感杆菌、普通变形杆菌、肺炎克雷白杆菌、多杀巴斯德菌、普罗威登菌、沙门菌属、志贺菌属、黏质沙雷菌、异型枸橼酸菌、丙二酸盐枸橼酸菌亦具有一定抗菌活性，但其临床有效性尚待确定。头孢克肟对葡萄球菌抗菌作用差，对铜绿假单胞菌、肠杆菌属、脆弱拟杆菌、梭菌属等无抗菌作用。
头孢克肟的药代动力学
头孢克头孢克肟口服吸收良好（生物利用度约为60%），组织穿透力强，体内分布广。药物吸收后可在各组织、体腔液、体液中达到有效抗菌浓度，也可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。药物在痰、扁桃体、上颌窦、中耳分泌物及胆汁中浓度较高。正常成人空腹一次服用50mg、100mg、200mg头孢克肟，4h后血药浓度达峰值，分别为0.69μg/ml、1.18μg/ml、1.95μg/ml。正常儿童空腹一次按1.5mg/kg、3.0mg/kg、6.0mg/kg服用，3～4h血药浓度达峰值，分别为1.14μg/ml、2.01μg/ml、3.97μg/ml。头孢克肟主要经肾排出，服药12h后尿排泄率为20%～25%。血清蛋白结合率为70%，半衰期为3～4h，肾功能不全者血清半衰期延长。血液透析或腹膜透析不能有效清除头孢克肟。
头孢克肟的适应证
适用于治疗敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病（宫颈炎或尿道炎）等。
头孢克肟的禁忌证
对头孢克肟或其他头孢菌素类药过敏者禁用。
注意事项
1.对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素也可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.慎用：（1）对青霉素类抗生素过敏者；（2）孕妇、哺乳期妇女；（3）早产儿、新生儿；（4）肾功能不全者；（5）高度过敏性体质者；（6）抗生素相关性肠炎患者。
3.药物对检验值或诊断的影响：（1）服药时用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性；（2）直接抗人球蛋白（Coombs）试验可呈阳性反应。
头孢克肟的不良反应
头孢克头孢克肟不良反应大多短暂而轻微。
1.最常见的不良反应为腹泻、腹痛、恶心、消化不良、腹胀等胃肠道反应。
2.其次可见皮疹、荨麻疹、药物热、瘙痒等过敏反应。
3.偶见头痛、头晕等中枢神经系统反应。
4.少数患者用药后有一过性血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐升高，血小板、白细胞计数减少，嗜酸粒细胞增多等。
5.长期用药可致菌群失调，发生二重感染；也有引起维生素缺乏的报道。
头孢克肟的用法用量
1.成人：（1）一般感染：每天400mg，可单次或分2次服用；（2）单纯性淋病：宜用400mg单剂疗法；（3）化脓性链球菌感染：每天400mg，可单次或分2次服用，疗程至少10天；（4）肾功能不全时剂量：肾功能障碍者，需根据肌酐清除率调整用药剂量。肌酐清除率为每分钟21～60ml并进行血液透析者，给予标准剂量的75%，即每天给药300mg；肌酐清除率每分钟≤20ml并进行腹膜透析者，给予标准剂量的50%，即每天给药200mg。
2.儿童：（1）体重50kg以下或年龄12岁以下的儿童：每天8mg/kg，分2次服用；（2）体重50kg以上或年龄大于或等于12岁的儿童：用量同成人。
药物相互作用
1.与氨基糖苷类药联用对某些敏感菌株有协同抗菌作用。
2.丙磺舒能延长头孢克肟排泄，升高头孢克肟的血药浓度。
3.阿司匹林可能升高头孢克肟的血药浓度。
4.与氨基糖苷类或其他头孢菌素合用可增加肾毒性。
5.与呋塞米等强利尿剂合用可增强肾毒性。
6.与伤寒活疫苗同用可减弱伤寒活疫苗的免疫效应，其机制可能为头孢克肟对伤寒沙门菌有抗菌活性。
7.头孢克肟与氯霉素合用可能产生相互拮抗作用。
专家点评
头孢克肟是一种口服的第三代广谱头孢菌素。对金葡菌、粪链球菌、铜绿假单胞菌无效。用于敏感菌引起的支气管炎、支气管扩张、慢性呼吸道继发感染、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎、胆管炎、胆囊炎、中耳炎、副鼻窦炎、猩红热等。国内报道应用头孢克肟治疗尿路感染患者30例，总有效率为96.7%，治愈率达90%。另有报道用头孢克肟治疗尿路感染，连续7～14天后总有效率为95.6%，其中对肾盂肾炎的治愈率为100%。头孢克肟对淋球菌感染疗效较好，单剂量400～800mg治疗无并发症的生殖器官、肛门、直肠淋病的治愈率达96%～100%。