药品标准
正式名
头孢克洛
汉语拼音
Toubao Keluo
标准号
WS-049（X-037）-97
拉丁文或英文
Cefaclor
主要活性成分
本品为（6R，7R）-7[（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸-水合物，按无水物计算，每1mg含C15H14ClN3O4S不少于900头孢洛单位。
性状
白色至淡黄色结晶性粉末，无臭或略带硫的气味，略有苦味。
在水中微溶，在甲醇、乙醇中极微溶解，在乙醚中几乎不溶。
比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释成每1ml中含4mg的溶液，依法测定（中国药典1995年版二部附录ⅥE），照分光光度法（中国药典1995
鉴别
（1）含量测定项下所得色谱图中，样品主峰保留时间应与对照品一致。
（2）红外吸收图谱应与头孢克洛对照品图谱一致。
检查
酸度 取本品，加水制成1ml中约含4mg的溶液，依法测定（中国药典1995年版二部附录ⅥH），pH值应为3.0～5.0。
水分 取本品，照水分测定法（中国药典1995年版二部附录ⅧM第一法）测定，含水分应为3.0～6.5%。
有关物质 取本品适量（约相当于头孢克罗40mg），加水10ml搅拌溶解，作为供试品溶液；精密量取适量，加水稀释成每1ml中含80μg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤB）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以乙腈-乙酸乙酯-水-甲酸（30∶10∶10∶1）为展开剂；展开后，晾干，用茚三酮试液均匀喷雾后，100℃热5分钟使显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照品的主斑点比较，不得更深。
含量测定
照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录ⅤD）测定。
系统适用性试验 用十八烷基硅烷键台硅胶为填充剂（粒度为10μm）；以磷酸盐缓冲液[取磷酸二氢钾6.8g，加水溶解并稀释至1000ml，用稀磷酸（6→1000）调节pH至3.4］-乙腈（88∶15）为流动相，检测波长为254nm，头孢克洛与内标物质分离度应不低于2。
内标溶液的制备 精密称取对氨基苯乙酮0.15g，置100ml量瓶中，用0.1mol/L磷酸盐缓冲液（pH4.5）溶解并稀释至刻度，精密量取5ml置50ml量瓶中，加入内标溶液5ml，用缓冲液稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色谱仪；另取头孢克洛对照品约100mg，精密称定，置100ml量瓶中，加缓冲液溶解并稀释至刻度，摇匀,精密量取5ml置50ml量瓶中，同法测定，按内标法计算供试品中C15H14ClN3O4S的含量，即得。
作用与用途
抗生素类药。用于由敏感菌所致的细菌感染性疾病。
用法与用量
注意
对头孢类药有过敏史患者禁用，肾功能严重不全者、青霉素过敏者、孕妇及哺乳期妇女慎用。
剂量
口服，一次0.25g，一日3次。
标示量
类别
制剂
口服，一次0.25g，一日3次。
规格
贮藏
遮光，密封，在凉暗处保存。
有效期
暂定二年
头孢克洛说明书
药品名称
头孢克洛
英文名称
Cefaclor
别名
单水头孢氯氨苄；可福乐；新达罗；克林社福；氯氨苄头孢菌素；史达功；史达功S250；头孢克罗；头孢克罗单水化物；头孢克洛-水和物；头孢氯氨苄；希克劳；希刻劳
分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第二代
剂型
1.胶囊剂:0.25g；
2.片剂：0.125g，0.25g。
3.颗粒剂（干糖浆）: 5ml:125mg， 5m1:250mg
头孢克洛的药理作用
头孢克头孢克洛为第二代口服头孢菌素，其抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似，主要通过与细菌细胞内的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括产青霉素酶和非耐甲氧西西林菌株）、肺炎链球菌、白喉杆菌、克雷白菌属、梭状芽胞杆菌属、大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、肺炎球菌、伤寒沙门菌属、志贺菌属、脑膜炎球菌等对头孢克洛敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌等对头孢克洛耐药。
头孢克洛的药代动力学
头孢克头孢克洛口服吸收良好。空腹服用250mg或500mg，约30～60min达血药浓度峰值，分别为6.0μg/ml和12μg/ml；但饭后口服500mg后的血药峰值浓度仅为6.3μg/ml。药物吸收后分布于大部分器官组织及组织液中。在唾液和泪液中浓度较高，在脑组织中的浓度较低，在胆汁中药物浓度低于血药浓度。头孢克洛血浆蛋白结合率为22%～26%，15%的给药量可在体内代谢。头孢克洛主要（超过80%）通过肾小球过滤和肾小管分泌，随尿液以原形排出。消除半衰期为30～60min，肾衰竭者半衰期可延长至2.3～2.8h。此外，约有0.05%的药量可经胆汁排泄。血液透析能清除部分药物。
头孢克洛的适应证
头孢克头孢克洛主要适用于敏感菌所致的急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、皮肤软组织感染和尿路感染等。
头孢克洛的禁忌证
对头孢克洛及其他头孢菌素类药过敏者禁用。
注意事项
1.对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素可能过敏；对青霉素类、青霉素衍生物过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.慎用：（1）对青霉素类药过敏者慎用；（2）头孢克洛可透过胎盘，孕妇慎用；（3）头孢克洛可以少量分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用；（4）有哮喘或其他过敏史的患者慎用；（5）严重肾功能不全者慎用；（6）有胃肠道疾病尤其是假膜性肠炎者慎用。
3.药物对检验值或诊断的影响：（1）使用头孢克洛时可出现直接抗人球蛋白（Coombs）试验阳性反应；（2）使用头孢克洛时硫酸铜尿尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖氧化酶试验法则不受影响。
4.用药前后及用药时应当检查或监测：对肾功能严重不全或完全丧失者，用药中应进行血药浓度监测。
头孢克洛的不良反应
1.腹泻、胃部不适、食欲缺乏、嗳气等胃肠道症状较多见，但程度均较轻。
2.血清病样反应较其他口服抗生素多见（儿童尤其常见），典型症状包括皮肤反应（皮疹、瘙痒）和关节痛。
3.少数患者应用头孢克洛后可出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶一过性升高。
4.少数患者应用头孢克洛后可出现可逆性间质性肾炎。
5.长期使用头孢克洛可致菌群失调，引起二重感染。
头孢克洛的用法用量
1.成人：1.每次250mg，每8小时1次，重症感染或敏感性较差的细菌引起的感染，剂量可加倍，但每天剂量不超过4g。
2.肾功能不全时剂量：肾功能轻度不全者可不减量，肾功能中度和重度减退者的剂量应分别减为正常剂量的1/2和1/4。
3.儿童：常用量为每天20mg/kg，分3次（每8小时1次）给药，重症感染可按每天40mg/kg给予，但每天总量不宜超过1g。
药物相互作用
1.丙磺舒可延迟头孢克洛排泄，使头孢克洛的血药浓度水平升高。
2.头孢克洛与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用，但合用时可能增加肾毒性。
专家点评
头孢克洛是第二代头孢菌素，兼有第一代头孢菌素对革兰阳性菌和第二代头孢菌素对革兰阴性菌作用强的特点。对青霉素耐药的金葡菌和流感嗜血杆菌，甲、乙型溶血性链球菌，肺炎球菌，大肠杆菌均有较好的抗菌活性。头孢克洛是治疗淋病的一线药物。对淋菌性尿道炎，总有效率为94.9%，细菌学消除率为85.05%，对肾功能轻度不全者可不减用量，对肾功能不全或完全丧失者应进行血浆药物浓度鉴测，降低用量。