2 英文参考
Telithromycin[湘雅医学专业词典]
3 泰利霉素介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Telithromycin
3.3 别名
Ketek;HMR3647
3.4 分类
抗生素 > 大环内酯类
3.5 剂型
片剂:400mg,800mg。
3.6 泰利霉素的药理作用
泰利霉素抗菌谱类似于红霉素,但泰利霉素对野生型细菌核糖体的结合力较红霉素和克拉霉素强,分别为10倍及6倍;抗菌作用比阿奇霉素强。对其他大环内酯类抗生素耐药的细菌,泰利霉素尚可能有效。
3.7 泰利霉素的药代动力学
口服吸收良好,生物利用度约57%,吸收不受食物影响。在肝脏大部分被CYP3A4代谢成4种代谢产物。原形药物的肾清除率为每小时12.5L,半衰期约10h。在肝功能不全者其半衰期可延长1.4倍。
3.8 泰利霉素的适应证
主要用于敏感菌所致的呼吸道感染,包括社会获得性肺炎、慢性支气管炎、急性上颌窦咽炎及扁桃体炎。
3.9 泰利霉素的禁忌证
对泰利霉素过敏者禁用。
3.10 注意事项
对轻度肝、胆、肾损伤者不需调整剂量。泰利霉素对心电图Q-T间期无明显影响。泰利霉素可被嗜中性多形核细胞高度浓缩,较其他细胞浓度高约300倍,提示泰利霉素易被细胞内细菌吞噬。
3.11 泰利霉素的不良反应
1.泰利霉素耐受性良好,不良反应少且轻,多为轻、中度,发生率为4.0%。常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头晕、头痛、尿痛、皮疹、瘙痒等。
3.12 泰利霉素的用法用量
每天1次800mg,疗程5~10天。
3.13 药物相互作用
泰利霉素不影响华法林的药动学参数,也不影响避孕药的效果。氢氧化化铝、西咪替丁、雷尼替丁等不影响泰利霉素的生物利用度。抗真菌药酮康唑、伊曲康唑可分别增加泰利霉素的药-时曲线下面积约2倍或1.5倍,其他大环内酯类抗生素、西沙比利、辛伐他汀、咪哒唑仑等也有类似作用。
3.14 专家点评
泰利霉素为酮内酯类抗生素,是红霉素的6-O-甲基-3-酮衍生物。是一种专门用于治疗呼吸道感染的抗生素。对耐青霉素类抗生素和耐大环内酯类抗生素菌株也敏感。国外报道,1373例呼吸系统感染患者经泰利霉素连续7~10天治疗,临床治愈率为93%~94%,与服用阿莫西林1次1000mg,每天3次、连续10天的疗效相似,有效率分别为95%和90%,细菌学清除率对金黄色葡萄球菌为95%、流感嗜血杆菌为90%。另一报道,泰利霉素每次800mg,每天1次,连续5天治疗慢性支气管炎急性发作与服用头孢呋辛酯每次500mg,每天2次,连续10天的疗效相似,治愈率分别为86%和83%,细菌学清除率为76%和79%。