1 夸西泮介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Quazepam
1.3 别名
四氟硫安定;四氟安定;氟硫安定;Prosedar;Selepam;Dormalin;Cetrane
1.4 分类
1.5 剂型
7.5mg,15mg。
1.6 夸西泮的药理作用
夸西泮为长效苯二氮卓类药物,与地西泮有相似的药理作用,主要用于催眠。夸西泮能缩短睡眠潜伏期,减少觉醒次数和时间,延长睡眠总时间。Ⅱ期睡眠百分率增加,而REM睡眠和慢波睡眠减少。15mg和30mg对催眠与睡眠状态与氟西泮相似,而不像三唑仑和替马西泮那样作用消除迅速,因而与短作用苯二氮卓类药物相反,夸西泮不发生反跳性失眠现象。
1.7 夸西泮的药代动力学
口服后易于从胃肠道吸收,约2h可达血药峰值,并分布全身组织包括胎盘。在肝内代谢,其主要活性代谢产物为2-氧夸西夸西泮和N-去烷基-2-氧夸西夸西泮。两者的t1/2分别为39h和73h,而夸西泮本身的消除半衰期与2-氧夸西夸西泮相同。夸西泮及其两个活性代谢物的蛋白结合率大于95%。主要以结合的代谢物随尿排出,也可进入乳汁中。
1.8 夸西泮的适应证
用于各种类型失眠的短期治疗,尤其适用于入睡困难、易醒、早醒及习惯性失眠。
1.9 夸西泮的禁忌证
哺乳期妇女与孕妇禁用。
1.10 注意事项
1.11 夸西泮的不良反应
1.一般剂量(15mg)的夸西泮耐受良好,很少有引起过度兴奋、精神错乱或遗忘等不良反应。引起运动失调的报道极少。
1.12 夸西泮的用法用量
一般剂量为15mg,睡前服。老年或体弱患者剂量降至7.5mg为宜。
1.13 药物相互作用
地西泮
1.14 专家点评
夸西泮为长效苯二氮卓类药物,t1/2为39h,重复给药还会在体内蓄积活性代谢产物,停药后作用消除缓慢。对催眠和睡眠状态与氟西泮相似。