小鼠可以产生两种不同类型的安慰剂镇痛效应

...可以产生阿片类安慰剂镇痛效应，该效应可以被阿片受体拮抗剂纳洛酮阻断；如果预先给予非阿片类药物，则可以产生非阿片类安慰剂镇痛效应，该效应并不能被阿片受体拮抗剂纳洛酮所阻断。安慰剂效应在在常规临床实践中有...

钙离子通道阻滞剂治疗阿片类药物依赖的研究进展

...道阻滞剂治疗阿片类药物依赖1960年，世界第一个钙离子拮抗剂维拉帕米由Kroll制药公司合成。1966年，德国学者首次提出钙离子拮抗剂（calciumantagonist）的概念，此后又称为钙通道阻滞剂，简称CCB。CCB可以与蛋白受体结合，阻滞钙...

第十八章　镇痛药

...痛、牙痛等）有效，详见第二十章。　　典型的镇痛药为阿片生物碱类及其合成代用品（或称阿片类药物——opioids），其特点是镇痛作用强大，如反复应用易于成瘾，故又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。第一节　阿片生物...

研究开发激活免疫细胞抵御癌症的新方法

...抵御病原菌感染和肿瘤细胞的生长。Sarkar认为，将阿片类拮抗剂和激活剂进行结合对于人类疾病有潜在的治疗价值，尤其是对于免疫不全者、癌症患者、病痛患者以及酒精依赖性疾病的患者。以前研究室的研究表明，在细胞治疗...

第四节　阿片受体拮抗剂棗纳洛酮与纳曲酮

第四节　阿片受体拮抗剂——纳洛酮与纳曲酮　　纳洛酮（naloxone）化学结构与吗啡极相似，主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变为酮基（见表18-1）。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用（见表18-2）。它本身并无明显...

科学家找到海洛因复吸反射区

...机制中发挥了关键的作用，因此人们对于各种多巴胺受体拮抗剂的潜在治疗作用给予了更多的关注。但是至今仍没有合法的药物上市。中国科学院上海药物所金国章院士课题组首先证明：从中药延胡索和千金藤属植物提取的左旋...

阿片肽对心血管系统的离子调控机制

...降低血管收缩活性。在大鼠的脑干神经元中，δ阿片受体拮抗剂可抑制G蛋白偶联K＋通道的活性［15］。　　以上结果证实，激动阿片受体可以通过对［K＋］的影响，改变膜电位，进而产生抑制作用。　　有实验证实，激动δ受体...

内啡肽系统和体外循环心脏手术

摘要：阿片以及合成的各种阿片类活性碱用于止痛已有近千年的历史，至七十年代，人们发现了广泛存在于神经组织中的阿片受体，以及几种内源性的阿片样肽类，如内啡肽、脑啡肽、强啡肽等。在体外循环心脏手术中，内啡肽...

吗啡在离体兔心室肌细胞中的电生理效应

...与对照组相比P<0.05）。5μm纳曲吲哚（选择性δ-阿片受体拮抗剂）或5μmNor-BNI（选择性κ-阿片受体拮抗剂）可防止吗啡诱导的ICa.L增高，但是5μmCTOP（选择性μ-阿片受体拮抗剂）则不具有该作用。这三类阿片受体拮抗剂都不影响吗...

已发现药物作用靶点约500个20%尚待研究

...　以K+通道为作用靶点的药物：主要为K+-ATP通道激活剂和拮抗剂。激活剂亦称K+通道开放药，例如抗高血压药中的血管扩张剂尼可地尔、吡那地尔、色满卡林等，作用机制是K+通道的开放，致使K+外流增加，导致细胞膜超极化，阻...