针对新靶点开发抗肿瘤药物
...衍生生长因子受体(PDGFR)家族等。 EGFR酪氨酸激酶及其抑制剂许多类型的实质性肿瘤有高水平的EGFR表达,因此,抑制EGFR酪氨酸激酶的活性可以有效地抑制肿瘤。小分子EGFR酪氨酸激酶抑制剂是近年来的研究热点之一,包括吉非...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关类风湿关节炎滑膜细胞酪氨酸激酶信号传导系统
...于骨性关节炎(OA)患者;酪氨酸激酶的抗体及酪氨酸激酶抑制剂能显著减轻RA关节炎的程度〔3〕。在RA中研究较为深入的为PDGF、EGF、FGF。 PDGF由滑膜组织产生,刺激滑膜细胞无锚依赖生长并形成细胞集落〔1〕。Kypta等〔11〕1990...
合作平台;医学论文;基础医学论文;生物化学酪氨酸激酶抑制剂:胰腺癌化疗新靶点
...9月号《外科研究杂志》上的一项研究表明,酪氨酸激酶抑制剂是新型的胰腺癌化疗靶点,基于除莠霉素和金雀异黄素的激酶抑制剂可望用于胰腺癌的化疗。哈佛大学医学院的FarivarRS博士及其同事采用基因芯片技术分析3种胰腺癌...
行业资讯;临床快报;普通外科酪氨酸激酶抑制剂:胰腺癌化疗新靶点
...9月号《外科研究杂志》上的一项研究表明,酪氨酸激酶抑制剂是新型的胰腺癌化疗靶点,基于除莠霉素和金雀异黄素的激酶抑制剂可望用于胰腺癌的化疗。哈佛大学医学院的FarivarRS博士及其同事采用基因芯片技术分析3种胰腺癌...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关科学家发现驱动恶性肿瘤生长和存在的关键激酶
...酪氨酸激酶将成为一种药物靶点,我们可以使用小分子的抑制剂来作用此靶点,最终影响肉瘤细胞的生长。当然,问题依旧存在,研究者发现的将近10个酪氨酸激酶都能调节肉瘤的生长和生存吗?这将帮助研究者优化潜在的药物...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关同型半胱氨酸所致动脉粥样硬化的分子机理
...激酶C从细胞浆和细胞核易位到细胞膜[10]。蛋白激酶C抑制剂有效地抑制同型半胱氨酸的促有丝分裂作用。同型半胱氨酸据报道也能激活Erk2,一种VSMC中的MAP激酶,但是这一激活反应的EC50(470±230)nM很低,且此激活反应可被非...
医源资料库;在线期刊;中华医学研究杂志;2005年第5卷第9期蛋白酪氨酸激酶四大家族提供多样选择性
...括美国Incyte制药公司的ruxolitinib在内,目前共有十几个JAK抑制剂进入临床开发阶段(见右表)。JAK抑制剂主要应用于骨髓纤维化、类风湿关节炎、银屑病、真性红细胞真多症、胰腺癌、血液癌和原发性血小板增多症等疾病的治疗...
行业资讯;临床快报;细胞分子与蛋白质组8-2膜表面受体介导的信号转导
...通道型受体(图8-11)分为阳离子通道,如乙酰胆碱、谷氨酸和五羟色胺的受体,和阴离子通道,如甘氨酸和γ-氨基丁酸的受体。图8-11神经肌肉接点处的离子通道型受体 二、G蛋白耦联型受体 三聚体GTP结合调节蛋白(trim...
医源资料库;医源图书馆;教材类;细胞生物学研究蛋白质动态构象变化的新方法
...的发生关系密切。目前,针对酪氨酸激酶活性中心设计的抑制剂已经成为肿瘤治疗的主要手段。但是随着酪氨酸激酶上的药物作用位点的突变,越来越多的患者对现有的抗肿瘤药物产生了耐药性。因此,发展快捷灵敏的检测酪氨...
行业资讯;临床快报;细胞分子与蛋白质组特异性酪氨酸激酶抑制剂可在体外调节人骨肉瘤细胞
...内的多种肿瘤的靶点化疗开发研究中,特异性酪氨酸激酶抑制剂是颇具吸引力的先导化合物。美国俄亥俄州克利夫兰凯斯西储大学的MesserschmittPJ及其同事对抑制特异性酪氨酸激酶是否可降低人骨肉瘤细胞系(TE85、MNNG、143B、SAOS-2...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关