2014年药物研发最热门靶点逐个述评
...靶向药物进入临床研究、走上市场,近年针对受体酪氨酸激酶靶点如Bcr-Abl(见1.1)、VEGF/VEGFRs(见1.2)、PDGF/PDGFRs(见1.3)、EGFR/HER2(见1.5)、ALk(见1.7)已有多个药物上市,me-too品种的研发逐渐放缓,但扩展适应症、克服耐药性、优化治疗方...
药品天地;专业药学;药学研究瘢痕疙瘩成纤维细胞基因学研究
...基因1(MTS1),其编码产物P16蛋白可与细胞周期素依赖性激酶4结合而使其失活,阻止细胞由G1期进入S期。P16基因通过参与细胞周期的调控可以明显抑制肿瘤细胞的过度生长。有学者将p16基因转染至瘢痕疙瘩成纤维细胞中,发现其...
医源资料库;在线期刊;中华现代外科学杂志;2006年第3卷第2期战胜癌症耐受性
...部分名单如下:曲妥单抗(Trastuzumab)是直接针对酪氨酸激酶受体HER2或胞外结构域的人源化单克隆抗体。它具有在肿瘤过表达HER2的乳腺癌患者中的临床活性。伊马替尼(Imatinib),小分子,已经展示了惊人的临床结果。它被设计...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关苦参生物碱抗肿瘤作用机制研究新进展
...它包括CKDI(cyclonesdependentkinasesinhibitors依赖细胞周期蛋白激酶抑制剂)和凋亡相关基因等一系列重要的调节因子丧失作用,使肿瘤细胞中的抑制信号即细胞周期负调节因子(如p53、Rb、p21、p16等)无法再对Cyclin-CDKs(细胞周期蛋白...
医源资料库;在线期刊;中华医药杂志;2006年第6卷第8期北大尚永丰院士最新JBC文章
...中p21的表达,p21基因是近年来发现的细胞周期蛋白依靠性激酶抑制剂家族中的重要成员。既与肿瘤抑制作用密切相关,又能通过抑制周期素依赖激酶复合物活性,协调细胞周期、DNA复制与修复之间的关系,从而将肿瘤抑制作用与...
行业资讯;临床快报;细胞分子与蛋白质组中国科技大学PNAS文章揭示肿瘤转移新机制
...hmin的微管解聚活性,另一方面,Siva1也可以通过钙调蛋白激酶II(CaMKII)影响Stathmin丝氨酸16位的磷酸化水平来抑制Stathmin的活性。Siva1能够促进微管的生成和稳定,阻止焦点粘连(focaladhension)的组装,细胞迁移以及上皮细胞-间质细...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关丙型肝炎病毒非结构蛋白5A研究进展
...的突变体的研究发现,NS5A蛋白可抑制干扰素诱导的蛋白激酶(PKR)的活性,并且抑制真核生物转录起始因子2(eIF-2α)的磷酸化,从而阻止蛋白翻译的起始,其中ISDR是必需元件。部分解释了IS-DR对干扰素的抗性机制。3HCVNS5A与病...
合作平台;在线期刊;中华中西医杂志;2005年第6卷第4期;综述p53基因突变与胃癌关系的研究现状
...序列结合而启动p21表达,p21蛋白质可与细胞周期素依赖性激酶(cyclindependentkinase,CDK)CDK2结合而抑制其活性,阻碍DNA合成,使细胞停滞于G1期,最终使细胞不能进入M期[23]。p53蛋白质主要通过上调Bax表达和同时下调Bcl-2表达而调控细...
医源资料库;在线期刊;中华现代临床医学杂志;2008年第6卷第8期子宫内膜癌组织中VEGF与突变型p53基因表达的关系
...生长的影响主要通过TSP1及VEGF来实现,突变型p53与蛋白激酶C(PKC)共同诱导VEGF表达。另外有实验表明,低氧可与抑癌基因p53突变株协同作用降低瘤体微环境中TSP1的产生,从而促进VEGF的表达[10]。LINDERHOLM等[13]研究显示,乳癌组...
医源资料库;在线期刊;齐鲁医学杂志;2008年第23卷第3期抑癌基因P53和癌基因MDM2在肾透明细胞癌中的表达及意义
...DNA损伤后,P53基因活化,从而使P53依赖的细胞周期素依赖激酶(CDK)抑制剂p21waf1和DNA修复基因GADD45的转录上调,使细胞在G1期出现生长停滞,进行DNA修复。在P53基因缺失或突变的细胞,DNA损伤后不能通过P53介导的途径进入G1期停...
医源资料库;在线期刊;滨州医学院学报;2009年第32卷第2期