靶向蛋白酶:成功、失败与前景(二)
...的。 蛋白酶药物设计的另一个考虑因素是,抑制剂是竞争性还是非竞争性的。除了第一种抗蛋白酶治疗药物肝素——血凝蛋白酶的一种变构间接抑制剂以外,目前应用或开发的所有其他蛋白酶抑制剂都是竞争性抑制剂。由于...
药品天地;专业药学;药学研究常用的调整血脂药物有哪些,其作用机理是什么?
...剂类:为新一类的调整血脂药。其部分结构与HMGCoA还原酶的基质HMGCoA结构相似,可和HMGCoA竞争与酶的活性部位结合,从而阻碍HMGCoA还原酶的作用,后者是胆固醇合成过程中的限速酶,因而胆固醇的合成受到抑制,从而血...
医源资料库;医源图书馆;疾病类;冠心病防治356问第二节 糖的分解代谢
...O2,丙二酸是琥珀酸的类似物,是琥珀酸脱氢酶强有力的竞争性抑制物,所以可以阻断三羧酸循环。 (7)延胡索酸的水化 延胡索酸酶仅对延胡索酸的反式双键起作用,而对顺丁烯二酸(马来酸)则无催化作用,因而是高度...
医源资料库;医源图书馆;教材类;生物化学与分子生物学黄褐斑研究新进展
...体对外来菌在某部定居的阻抗力)降低,以及细菌之间的竞争性抑制作用和干扰现象减弱,因而使其它产色素微球菌大量繁殖,并与表皮粘附、结合,它们产生的色素超过皮肤局部的自净能力而被皮肤吸收沉积于表皮内。不同温...
合作平台;医学论文;临床医学与专科论文;皮肤病学阿托伐他汀钙降低LDL-C的疗效观察
...戊二酰辅酶A还原酶的亲和力要高出数千倍,对该酶发生竞争性抑制,使胆固醇合成受阻,由于LDL-C降低,通过负反馈调节使肝细胞表面LDL-C受体数目增加及活性增强,使血浆总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇降低。因3-羟基-3甲基戊...
医源资料库;在线期刊;中国民康医学;2009年第21卷第9期第七讲生物化学竞赛训练题
...件B碱性条件CpH不变D酶浓度足够大E底物浓度足够大时15.竞争性抑制剂的作用方式是抑制剂A使酶的非必需基因发生变化B占据酶的活性中心C与酶的辅基结合D使酶变性而失活16.能反馈地抑制己糖激酶的代谢物是A6-磷酸果糖B6-磷酸...
医源资料库;医源习题集;生物化学复合持续性抗惊治疗毒鼠强中毒4例报告
...,氯酯醒、脑复康改善脑功能,二巯基丙磺酸钠恢复巯基酶的活性,血液透析+血液灌注以及保护脏器功能,维持水、电解质、酸碱平衡等综合治疗的同时,早期联合应用安定10~20mg静脉注射,然后5%葡萄糖液500ml+安定30mg静滴,...
合作平台;在线期刊;中华中西医杂志;2005年第6卷第6期;病例报告莎普爱思治疗初中期老年性白内障临床观察
...缓衰老演变过程,预防和阻止白内障的发生和发展。PSD有竞争性抑制醌类物质的作用,可阻止白内障的发展。有关学者观察PSD经过5年给药效果,发现有26.1%能保持原视力,而73.9%视力均有不同程度下降,故认为药物效果可疑[3]...
合作平台;在线期刊;中华现代眼科学杂志;2004年9月第1期;临床医学何新建等拟南芥叶酸多聚谷氨酰基化研究获进展
...y的含量在fpgs1突变体中显著升高。作为与SAM竞争的甲基化酶的抑制子,SAH含量的升高可能影响了SAM与DNA甲基化酶的结合,干扰甲基化酶的正常功能,从而引起fpgs1突变体中DNA甲基化水平显著降低。该研究还发现,fpgs1突变体中的...
医药经济;生物技术;技术要闻Science:让癌基因停止代谢
...IDH2基因的突变,这是两种能编码代谢酶:异柠檬酸脱氢酶的重要基因。近期的研究发现通过设计能抑制这两种酶基因的变异的小分子,可分别减缓白血病和脑肿瘤细胞的生长。相关研究成果公布在Science杂志上。异柠檬酸脱氢酶I...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关