第十章　肾上腺素受体激动药--第一节　化学、构效关系及分类

第十章　肾上腺素受体激动药第一节　化学、构效关系及分类　　一、化学　　肾上腺素受体激动药（adrenoceptoragonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应...

阿片肽对心血管系统的离子调控机制

...ra等在1992年采用荧光指示剂Fura-2观察了特异性κ-阿片受体激动剂Dyn和U50488H对心肌细胞内游离［Ca2＋］i的影响，发现5～200μmol/L的U50488H呈浓度依赖性的升高心肌细胞内游离钙，之后游离钙浓度降低，其作用可被100μmol/L的Mr2266所阻...

LC-MS/MS法测定火腿肠中的3种β-受体激动剂

LC-MS/MS法测定火腿肠中的3种β-受体激动剂（沙丁胺醇、克伦特罗、莱克多巴胺）仪器：液相色谱-串联质谱仪（配电喷雾离子源）；色谱条件：色谱柱：AgelaVenusilMPC18(2.1mm×100mm,5μm)；柱温：35℃；流速：0.3mL；进样量：10μL；流动...

礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide显著降低血糖水平及体重

...de是一种每周一次的实验性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，目前正开发用于2型糖尿病（T2D）的治疗。AWARD-2研究，评估了2种剂量dulaglutide（1.5mg和0.75mg）相对于甘精胰岛素添加至磺脲类和二甲双胍组合疗法时的安全性和疗...

美研究人员发现维甲酸相关孤核受体激动剂

近日斯克里普斯研究所的科学家们发现了在人类新陈代谢及免疫功能中发挥关键作用的一对蛋白质的新型合成激活剂。这一发现为糖尿病和骨质疏松等多种疾病提供了更有效的治疗途径。研究论文发表在《ACSChemicalBiology》杂志上...

第四节　药物与受体

第四节　药物与受体　　受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley提出受体学...

5-羟色胺1A受体激动剂8-OH-DPAT改善帕金森病运动并发症

...2P.80-83医学空间（MEDcyber.com）5月17日消息，5-羟色胺1A受体激动剂8-OH-DPAT可能改善帕金森病运动并发症。帕金森病又称为震颤麻痹,是—种影响患者活动能力的中枢神经系统慢性疾病,多发生于中老年以上的人群。中华神经科杂志二...

肠易激综合征的治疗策略

...滞剂和解痉药等）、调节内脏感觉的药物阿片肽κ受体激动剂、５羟色胺5-HT受体调节剂、生长抑素及其类似物奥曲肽和抗抑郁药等和其他类药物（亮丙瑞林和氯谷胺等）。２．中枢神经治疗药主要是通过药物来干预中枢神经...

肝肾综合征的研究进展

...引起的缺血并发症较多而渐少用。4.2.2α-肾上腺素能激动剂去甲肾上腺（NA）是儿茶酚氨类药物，收缩动脉和静脉，对心脏作用有限，常用来治疗血管源性休克，这种药理作用提示可对抗HRS的SVAs。ChristopheDuvoux等［4］临床用NA...

揭示血栓形成过程中关键受体的三维结构

...P2Y12R结构生物学研究中取得重大突破。P2Y12R与拮抗剂以及激动剂的三维结构于5月1日作为两篇独立文章同期发表在《Nature》上，两篇文章均以赵强研究员为通讯作者，以上海药物研究所为第一单位。这是国内研究组极为罕见地在...