特异性酪氨酸激酶抑制剂可在体外调节人骨肉瘤细胞
...括骨肉瘤在内的多种肿瘤的靶点化疗开发研究中,特异性酪氨酸激酶抑制剂是颇具吸引力的先导化合物。美国俄亥俄州克利夫兰凯斯西储大学的MesserschmittPJ及其同事对抑制特异性酪氨酸激酶是否可降低人骨肉瘤细胞系(TE85、MNNG...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关肿瘤抑制因子Sprouty1挽救受体酪氨酸激酶Ret突变小鼠肾发育不全
...ephrology》上的一篇文章,分析了肾脏形态发生过程中受体酪氨酸激酶(ReceptorTyrosineKinase)Ret与一种公认的肿瘤抑制因子Sprouty1之间的相互关系,Ret上1062的酪氨酸是诸如Grb2/Sos/Ras效应蛋白等的结合位点,Grb2/Sos/Ras可以活化ERK信号通路...
行业资讯;临床快报;肾脏相关同型半胱氨酸所致动脉粥样硬化的分子机理
...A在mRNA水平表达的增加相关联。主动脉的循环蛋白依赖性激酶转录的激活已在一个大鼠高同型半胱氨酸血症的模型中得到证明[7]。NF-κB可能对同型半胱氨酸的促有丝分裂作用起作用,因为NF-κB可激活循环蛋白D1的表达[8]。其...
医源资料库;在线期刊;中华医学研究杂志;2005年第5卷第9期上海药物所发现靶向酪氨酸激酶ALK的二代小分子抑制剂
以蛋白激酶为靶标的分子靶向抗肿瘤药物由于重点针对肿瘤发生发展机制中的关键酶或蛋白,具有选择性好、安全性较高等优点,基于蛋白激酶的分子靶向药物已成为目前抗肿瘤药物研究的前沿领域,至今已有二十余个蛋白激酶...
医药经济;生物技术;技术要闻研究发现受体酪氨酸激酶EphB3在非小细胞肺癌发生发展中的作用
...因此,研究肺癌的意义十分重大。Eph激酶作为最大的受体酪氨酸激酶家族,在早期发育和成年期中都发挥着重要的作用。近年来,Eph家族成员在肿瘤发生发展过程中的作用也得到了广泛的关注,人们发现Eph受体在多种类型的肿瘤...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关多靶点酪氨酸激酶抑制剂Sunitinib治疗肾细胞癌有效
...的疗效。(JClinOncol2006,24(1): Sunitinib属于多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,对多种蛋白的酪氨酸激酶活性具有抑制作用,其中主要包括血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、干细胞因子受体(KIT)等。它通过...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关乳腺癌细胞对酪氨酸激酶抑制物产生耐药性的机理
...的。在很多类型的癌症中,细胞生长是由一组被称作受体酪氨酸激酶(receptortyrosinekinases,RTKs)的酶所促进的。作为RTKs之一的表皮生长因子受体(epidermalgrowthfactorreceptor,EGFR)在30%以上的乳腺癌中是过度表达的,然而,靶向RTKs的药物,...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关Axitinib(AG-013736),一种强效、可以口服的选择性血管内皮细胞生长因子酪氨酸激酶1、2、3受体抑制剂,抗血管增生和抗肿瘤活性
...内皮细胞生长因子(vascularendothelialgrowthfactor,VEGF)受体酪氨酸激酶1、2、3受体抑制剂,临床可用于实体瘤的治疗,本文作者就该药的临床前动物模型中激酶选择性、作用强度、抗肿瘤效应进行评价。Axitinib可以抑制VEGF受体自体...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关卫材酪氨酸激酶抑制剂LenvatinibIII期甲状腺癌研究显著改善无进展生存期
...肿瘤学会(ASCO)第50届年会。Lenvatinib是一种口服多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,具有新颖的结合模式,除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关RTK外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶...
药品天地;专业药学;药学研究上海药物所发现萘酰胺类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂
...的途径。目前已有六个可有效抑制VEGFR-2的多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂上市,用于治疗肾癌、肝癌、胃肠道间质瘤等各种癌症。中国科学院上海药物研究所段文虎和丁健研究团队通过紧密合作,利用linifanib(ABT-869)为先导化合...
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