药物代谢产物安全性试验技术指导原则
...决策流程图见附录A。对于代谢产生的活性中间体,因其半衰期短,常难以检出和测定。但是,它们能形成可检测的稳定产物(如谷胱甘肽结合物),因此可能不需要对活性中间体做进一步的安全性评价。II相结合反应通常会使一...
法规文件咪达普利
...度,在肝、肾和肺中的浓度比血浆高。自尿中排出25.5%,半衰期为8小时。4.白色结晶。在甲醇中易溶,在水中溶解,在无水乙醇中微溶,在醋酸乙酯、氯仿、乙醇中几乎不溶。MP205~206℃,熔融同时分解。5毒理(致癌、致突变和...
循环系统药物;抗高血压药;血管紧张素转换酶抑制剂;药物奥利司他
...蛋白、白蛋白)。很少与红细胞结合。奥利司他吸收后的半衰期为1~2h。动物试验提示,奥利司他主要在小肠壁代谢。研究显示,极少部分被吸收的药物主要代谢为两种代谢产物M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰...
消化系统药物;其他消化系统药物;药物纤维蛋白溶解系统
...入血液中。成年人含量为10~20mg/100ml血浆。它在血流中的半衰期为2~2.5天。很容易被它的作用底物-纤维蛋白所吸附。纤溶酶原的激活正常情况下,血浆中纤溶酶原无活性。只有在激活物的作用下,它才能转变成具有催化活性的...
生理学达爽
...度,在肝、肾和肺中的浓度比血浆高。自尿中排出25.5%,半衰期为8小时。4.白色结晶。在甲醇中易溶,在水中溶解,在无水乙醇中微溶,在醋酸乙酯、氯仿、乙醇中几乎不溶。MP205~206℃,熔融同时分解。5毒理(致癌、致突变和...
赛尼可
...蛋白、白蛋白)。很少与红细胞结合。奥利司他吸收后的半衰期为1~2h。动物试验提示,奥利司他主要在小肠壁代谢。研究显示,极少部分被吸收的药物主要代谢为两种代谢产物M1(4-环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰...
盐酸米卡普利
...度,在肝、肾和肺中的浓度比血浆高。自尿中排出25.5%,半衰期为8小时。4.白色结晶。在甲醇中易溶,在水中溶解,在无水乙醇中微溶,在醋酸乙酯、氯仿、乙醇中几乎不溶。MP205~206℃,熔融同时分解。5毒理(致癌、致突变和...
溶栓酶
...中的浓度呈指数衰减。从血浆中的消除有快慢两个时相,半衰期分别为5~30min和83min,主要从肝脏经胆道排出,仍保留生物活性。重组链激酶的适应证:用于急性心肌梗死等血栓性疾病。可用于防治急性心肌梗死、脑梗塞、深部...
循环系统药物;抗血栓药物;溶栓剂;血液系统药物;西药中毒盐酸伊米普利
...度,在肝、肾和肺中的浓度比血浆高。自尿中排出25.5%,半衰期为8小时。4.白色结晶。在甲醇中易溶,在水中溶解,在无水乙醇中微溶,在醋酸乙酯、氯仿、乙醇中几乎不溶。MP205~206℃,熔融同时分解。5毒理(致癌、致突变和...
盐酸依达普利
...度,在肝、肾和肺中的浓度比血浆高。自尿中排出25.5%,半衰期为8小时。4.白色结晶。在甲醇中易溶,在水中溶解,在无水乙醇中微溶,在醋酸乙酯、氯仿、乙醇中几乎不溶。MP205~206℃,熔融同时分解。5毒理(致癌、致突变和...