生物物理所发展出研究蛋白质动态构象变化的新方法
...的发生关系密切。目前,针对酪氨酸激酶活性中心设计的抑制剂已经成为肿瘤治疗的主要手段。但是随着酪氨酸激酶上的药物作用位点的突变,越来越多的患者对现有的抗肿瘤药物产生了耐药性。因此,发展快捷灵敏的检测酪氨...
行业资讯;临床快报;细胞分子与蛋白质组第三节 膜受体介导的信号转导
...径都可以导致PKC的活化。已经有很多实验研究证明,PKC的抑制剂可以使细胞失去对生长分化刺激信号的反应,表明这些功能都依赖于PKC的调控。例如,肥大细胞的脱颗粒反应(释放出大量组织胺等血管活性物质)是机体变态反应的...
医源资料库;医源图书馆;教材类;生物化学与分子生物学肿瘤抑制因子Sprouty1挽救受体酪氨酸激酶Ret突变小鼠肾发育不全
...rology》上的一篇文章,分析了肾脏形态发生过程中受体酪氨酸激酶(ReceptorTyrosineKinase)Ret与一种公认的肿瘤抑制因子Sprouty1之间的相互关系,Ret上1062的酪氨酸是诸如Grb2/Sos/Ras效应蛋白等的结合位点,Grb2/Sos/Ras可以活化ERK信号通路,...
行业资讯;临床快报;肾脏相关非受体蛋白酪氨酸激酶Tec家族的研究进展
...的磷酸化又能激活AP-1和其它转录因子。这个过程能被PTK抑制剂所抑制,表明Itk参与该途径的信号转导(见图2)。图2 信号通过FcεRI受体在肥大细胞中的转导途径 Fig2 AschematicillustrationoftransductionpathwayinthemastcellthatsignalpasstheFc...
合作平台;医学论文;临床医学与专科论文;检验医学多靶点酪氨酸激酶抑制剂Sunitinib治疗肾细胞癌有效
...JClinOncol2006,24(1): Sunitinib属于多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,对多种蛋白的酪氨酸激酶活性具有抑制作用,其中主要包括血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、干细胞因子受体(KIT)等。它通过阻止肿瘤细...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关双通道、多靶点:索拉非尼全面阻击肾细胞癌进展
...透明细胞癌的生长和转移。索拉非尼是第一种口服多激酶抑制剂,该药一方面可靶向作用于肿瘤细胞及肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶及受体酪氨酸激酶,通过抑制受体酪氨酸激酶KIT和FLT-3,以及Raf/MEK/ERK途径中丝氨酸/苏氨酸激酶,...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关上海药物所发现萘酰胺类VEGFR-2酪氨酸激酶抑制剂
...前已有六个可有效抑制VEGFR-2的多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂上市,用于治疗肾癌、肝癌、胃肠道间质瘤等各种癌症。中国科学院上海药物研究所段文虎和丁健研究团队通过紧密合作,利用linifanib(ABT-869)为先导化合物,设计合...
医药经济;生物技术;技术要闻酪氨酸激酶HER2和HER3与癌症的治疗
某些酪氨酸激酶在很多癌症中过度活跃,抑制它们的药物如慢性骨髓性白血病治疗药物imatinib可以成功使用,但它们对所有由酪氨酸激酶驱动的癌症并不都起作用,新的研究工作指出了可能的原因。一种特定的激酶,即HER2,在乳...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关卫材酪氨酸激酶抑制剂LenvatinibIII期甲状腺癌研究显著改善无进展生存期
...第50届年会。Lenvatinib是一种口服多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,具有新颖的结合模式,除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关RTK外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性。作者:
药品天地;专业药学;药学研究上海药物所发现靶向酪氨酸激酶ALK的二代小分子抑制剂
...药物研究的前沿领域,至今已有二十余个蛋白激酶小分子抑制剂获批上市。 渐变性淋巴瘤激酶(anaplasticlymphomakinase,ALK)是蛋白激酶家族重要成员,2007年在非小细胞肺癌中首次发现的ALK融合基因EML4-ALK,引发了靶向ALK抑制剂的...
医药经济;生物技术;技术要闻