阿司匹林促进克服顺铂耐药性
...林的融合物,来自于四价铂Oxoplatin和乙酰水杨酸酐的亲核取代反应。这个反应简单而且原材料相对便宜。该团队将这一化合物用于人类乳房癌、肺癌、宫颈癌细胞和顺铂耐药细胞,并在实验鼠上进行了试验。对于各种肿瘤细胞,...
药品天地;专业药学;药学研究中国科学家发现一新型抗肿瘤活性物质
...1,2-b]吡咯-9-腈及其酯化衍生物可以在3位发生芳香亲核氢取代反应,被N、O、S等亲核试剂取代。因其易于合成及衍生,以及具有显著的体外抗肿瘤活性,该类化合物表现出良好的开发前景和应用价值。 分子水平研究结果显示...
行业资讯;临床快报;肿瘤相关华东理工大学长江学者发表首发性成果
...[1,2-b]吡咯-9-腈及其酯化衍生物可以在3位发生芳香亲核氢取代反应,被N、O、S等亲核试剂取代。由于其易于合成及衍生的优势,以及显著的体外抗肿瘤活性,该类化合物表现出良好的开发前景和应用价值。目前,上海药物所与华...
药品天地;专业药学;药学研究上海药物所合作发现一类新型FGFR1小分子抑制剂
...[1,2-b]吡咯-9-腈及其酯化衍生物可以在3位发生芳香亲核氢取代反应,被N、O、S等亲核试剂取代。由于其易于合成及衍生的优势,以及显著的体外抗肿瘤活性,该类化合物表现出良好的开发前景和应用价值。目前,上海药物所与华...
药品天地;专业药学;药学研究对中国医院制剂规范第二版的几点建议
...碘含量也下降5.5%左右,原因是丙酮中的α活泼氢与碘发生取代反应。即使在冰箱中放置,4天后酸含量也降低19.6%。建议先配成甲液(水杨酸,丙酮,乙醇)、乙液(冰醋酸,碘,碘化钾,蒸馏水),分别储存,临用时等量混合,...
合作平台;在线期刊;中华医药杂志;2004年第4卷第9期;药物与临床上海有机所在建立天然产物类似物库方面取得进展
...较复杂的双内酯结构骨架,而在体外进行最后的C8-位酰基取代反应以完成分子的成熟。这一策略的优势是成熟反应可以在96孔板中进行,便于定量并快速用于活性测试。筛选获得的活性分子再通过放大反应可以大量制备,以满足...
医药经济;生物技术;技术要闻国内替米沙坦合成新工艺申报专利
...并咪唑与4-溴甲基联苯-2-羧酸在缚酸剂的作用下,经亲核取代反应直接生成替米沙坦。该发明简化了操作,提高了最终产品的收率,是十分适合工业化生产的替米沙坦的合成路线。江西杏林白马药业有限公司王乐云的发明专利:...
药品天地;专业药学;制药工艺与技术王序对我国生命科学的发展做出突出贡献
...的合成、核苷与碳苷的合成及生物活性等。在含氮杂环的取代反应中,他发现了羟基含氮杂环化合物的不正常对甲苯磺酰化反应,这一发现为羟基含氮杂环的取代反应开辟了一条新的途径,为合成大量的化合物提供了方法。这项...
医药经济;生物技术;技术要闻有关金属抗癌药物的研究进展
...活性基团或离去基团。在细胞中它们以DNA为作用靶,通过取代反应与DNA上鸟嘌呤的N7原子形成加合物,抑制DNA的复制。但由于生物体内药物存在的介质环境并非单一物质,除水分子外,还含有大量的氯离子、蛋白质以及其他亲核性生物...
医源资料库;在线期刊;中国民康医学;2009年第21卷第4期普拉洛芬的合成方法改进
...,再与KCN发生取代,产物的α-H与碳酸二乙酯发生亲核取代反应,最后经过水解得到(Ⅰ)。由于氯甲基化反应需要过量的盐酸、ZnCl2和苛刻的工艺条件,收率较低,还产生大量的副产物,同时ZnCl2和KCN的毒性给大生产带来很...
医源资料库;在线期刊;中华实用医药杂志;2009年第9卷第2期