药物代谢产物安全性试验技术指导原则
...全性评价。活性代谢产物可能与治疗靶点受体或其他受体结合,或与其他靶点(如酶、蛋白)相互作用,引起非预期的效应。尤其是当代谢产物仅在人体中形成时,这个问题更为重要。但是,仅在人体中存在而不在实验动物种属...
法规文件埃索美拉唑
...分泌小管的酸性环境中转化为有活性的抑制剂次磺酰胺,结合到质子泵,表现出高度选择性的酸抑制效应。重复给药后抑制效应增加,这与在治疗早期次磺酰胺和质子泵结合的时间过长可以产生累计效应有关,其中一些质子泵在...
消化系统药物;制酸及胃黏膜保护药;药物金尼亭
...10%~74%)。进食对托特罗定吸收影响较小。托特罗定蛋白结合率较高,游离药物浓度平均为(3.7±0.13)%,分布容积约113L。主要在肝脏经细胞色素P450(CYP)2D6同工酶代谢,生成具有托特罗定相似药理学特性的5-羟甲基代谢物(DD01...
前列腺增生症
...素刺激前列腺增生的活性激素。它在前列腺细胞内与受体结合成复合物,并被转送到细胞核中,与染色质相互作用而产生对细胞的分化和生长作用。近处来大量研究结果表明,雌激素对前列腺增生亦有一定影响。在肝血及前列腺...
疾病阿明洛芬
...服后迅速吸收,Tmax1h,T1/2约3h。主要以原型或与葡糖醛酸结合的代谢物从尿中排出。阿明洛芬的适应证:用于风湿性和类风湿性关节炎、脊神经根病、肌腱炎、运动性创伤(扭伤、拉伤、挫伤)、成人咽鼓管的炎症、痛经、牙痛...
神经系统药物;解热镇痛药;其他解热镇痛药;药物甲减性心肌病
...。基础代谢率的降低、血清胆固醇水平的增高、血浆蛋白结合碘以及甲状腺131I摄取率的降低,均为特异性的指标。鉴别诊断:与冠心病鉴别:甲减常以心血管系统异常表现突出,非专科医师往往误诊为冠心病。下列几点有助于...
疾病;心血管内科;心肌病生物导弹
...隆抗体而能自动导向,在生物体内与特定目标细胞或组织结合,并由其携带的药物产生治疗作用。生物导弹在核医学上,特别在人体扫描图技术和肿瘤定位方面已获得很大进展。例如,向病人血液中注射用示踪量放射性物质标记...
药学氨苄西林/氯唑西林
...的抗菌作用机制均与青霉素G相似,系通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。抗菌谱:氨苄西林对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产酶葡萄球菌具有较强抗菌作用,对草绿色链球菌亦有良...
抗生素类;青霉素类;药物妊娠
...能的作用。精子与卵子在输卵管壶腹部相遇后尚不能立即结合,顶体外膜与精子头部的细胞膜首先融合,继之破裂,形成许多小孔,释放出顶体膜,以溶解卵子外围的放射冠及透明带,这一过程称为顶体反应。顶体酶包含多种蛋...
生物学;中医学;中医妇科;妇产科疾病;中医基础理论甲状腺功能减退性心肌症
...。基础代谢率的降低、血清胆固醇水平的增高、血浆蛋白结合碘以及甲状腺131I摄取率的降低,均为特异性的指标。鉴别诊断:与冠心病鉴别:甲减常以心血管系统异常表现突出,非专科医师往往误诊为冠心病。下列几点有助于...
疾病;心血管内科;心肌病