自乳化口服给药系统的研究进展
...多疾病的长期给药途径,然而,全世界约有50%的药物由于脂溶性高而限制了口服给药,而且每年新开发的药物中有40%都属于难溶性药物,这些药物因为难溶于水而导致其口服生物利用度低、个体间吸收差异大,给药剂量难以控制...
合作平台;在线期刊;中华中西医杂志;2005年第6卷第13期;综述有望避开血脑屏障
...由血液进入脑组织主要是通过扩散或载体转运,只有少量脂溶性的小分子量药物可以经扩散透过血脑屏障。存在于脑毛细血管内皮细胞膜上的蛋白质载体,主要转运葡萄糖、氨基酸和各种离子物质。高达95%的药物静脉给予时,...
合作平台;医学论文;中西医结合论文;中医中药大力开发核苷类抗病毒药物眼用给药系统
...。 ▲以羟丙环糊精为载体的眼用制剂 核苷类药物脂溶性较差,不易穿透病毒细胞膜从而导致疗效下降。将核苷类药物的官能团进行适当修饰,以提高药物本身的脂溶性是目前研究的热点。羟丙环糊精(HP-β-CD)是疏水性...
药品天地;专业药学;药学研究第三十一章 生物药剂学
...促进扩散(facilitateddiffusion)有相当多的物质,如一些非脂溶性物质或亲水性物质借助于细胞膜上载体物质的帮助,从高浓度向低浓度区扩散,也不需要消耗能量。扩散速度取决于膜两侧浓度差。与被动扩散的区别在于它借助于...
医源资料库;医源图书馆;教材类;医院药学时辰药理学为合理用药提供依据
...也较高。这种由于给药时间不同而出现的吸收上的差异,脂溶性药物比水溶性药物更易受到影响:早晨给予脂溶性β受体阻滞剂普萘洛尔,其血药浓度明显高于夜间服药;而水溶性β受体阻滞剂阿替洛尔则不存在因给药时间不同...
行业资讯;临床快报;药理学前体药物应用于透皮给药的研究进展
...药物结构进行化学修饰,制成前体药物。亲水性药物制成脂溶性大的前体药物可增加在角质层内溶解度,强亲脂性的药物引入亲水性基团有利于从角质层向水性的活性皮肤组织分配,因此设计前体药物的主要目标是引入既可增加...
合作平台;在线期刊;中华现代临床医学杂志;2004年第2卷第8A期第三章 药物代谢动力学--第一节 药物体内过程
...度外,还与药物的性质有关。分子量小的(200D以下),脂溶性大的(油水分布系数大的),极性小的(不易离子化的)药物较易通过。药物多是弱酸性或弱碱性有机化合物,其离子化程度受其pKa(酸性药物解离常数的负对数值...
医源资料库;医源图书馆;教材类;药理学第49章 肾脏与药物
...制 (一)直接肾毒害作用 药物进入血循环后,高度脂溶性药物易穿过细胞,易被肾小球滤过,具有大的分布容积;与蛋白结合率较高的药物,常不易进入细胞,也不能被肾小球滤过,分布容积低。当肾功能发生障碍时,自...
医源资料库;医源图书馆;教材类;急诊医学谈谈药物化学结构修饰作用
...能是提高药物生物利用度的关键,而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系,当两者的比例适当时,才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timolol)为β受体阻断剂,临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性强(pka9.2)和脂...
合作平台;在线期刊;中华中西医杂志;2004年第5卷第19期;药物与临床浅谈临床治疗中的合理用药
...血药浓度升高。细胞内水分的减少和脂肪含量的增加,使脂溶性药物分布范围扩大,水溶性药物分布范围减少。各个脏器的功能减退,代谢也发生相应的变化。由于老年人肾单位减少,肾功能减退,肾血流量仅为年轻人的40%~50%...
医源资料库;在线期刊;中华实用医药杂志;2006年第6卷第2期