3 曲昔匹特药品标准
3.1 正式名
3.2 汉语拼音
Jiahuangsuan peifushaxing Zhusheye
3.3 标准号
WS-333(X-292)-97
3.4 拉丁文或英文
Pefloxacin Mesylate lnjection
3.5 主要活性成分
甲磷酸培氟沙星的灭菌水溶液,含培氟沙星(C17H20FN303)应为标示量的900~110.0%。
3.6 性状
微黄绿色的澄明液体。
3.7 鉴别
(1)取本品1ml,置水浴上蒸干,取残渣约30mg,加氢氧化钠0.2g,加水数滴,溶解后置酒精灯上小火蒸干至炭化,加水数滴与2mol/L盐酸溶液3~4ml,缓缓加热,即发生二氧化硫气体,能使湿润的碘酸钾淀粉试纸(取滤纸条浸入含有5%碘酸钾溶液与淀粉指示液的等体积混合液中,湿透后,取出干燥,即得)显蓝色。
(2)上述残渣应显有机氟化物的鉴别反应(中国药典1995年版二部附录Ⅲ)。
(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品峰的保留时间应与对照品峰的保留时间一致。
3.8 检查
pH值 应为30~40(中国药典1995年版二部附录ⅥH)。
颜色取本品,与黄绿色8号标准比色液(中国药典1995年版二部附录ⅨA第一法)比较,不得更深。
有关物质 避光操作。精密量取本品2ml,置100ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,再精密量取2ml,置25ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。精密量取供试溶液适量,加水制成每1ml中含培氟沙星2.4μg的溶液作为预试溶液,照含量测定项下的方法,取预试溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高为满量程的10-15%,再取供试品溶液20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,量取各杂质峰面积的和,不得大于总峰面积的1.0%。
热原 取本品,加5%葡萄糖注射液制成每1ml中含10mg的溶液,依法检查(中国药典1995年版二部附录ⅪD),剂量按家兔体重每1kg缓缓注射10ml,应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(中国药典1995年版二部附录ⅠB)。
3.9 含量测定
避光操作。照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录ⅤD)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;0.04mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈-0.5mol/L四丁基溴化铵溶液(80∶9∶6)(用磷酸调节pH值为2.5)为流动相;检测波长为277nm,理论板数按甲磺酸培氟沙星峰计算应不低于2000。
测定法 精密量取本品2ml置250ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取2ml,置100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀。精密量取20μl,注入液相色谱仪,记录色谱图。另取在120℃干燥至恒重的甲磷酸培氟沙星对照品适量,精密称定,加水适量使溶解,并定量稀释制成每1ml约含20μg的溶液,同法测定,按外标法以峰面积计算,并将计算结果乘以0.7762,即得。
3.10 作用与用途
3.11 用法与用量
3.12 注意
对本品或其他喹诺酮类药物过敏者,十八岁以下患者,孕妇及哺乳期妇女,6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者禁用。
3.13 剂量
静脉滴注。成人常用量:一次0.4g,加入5%葡萄糖溶液250ml中缓慢静滴(静滴时间不少于60分钟),每12小时一次。
3.14 标示量
3.15 类别
3.16 制剂
静脉滴注。成人常用量:一次0.4g,加入5%葡萄糖溶液250ml中缓慢静滴(静滴时间不少于60分钟),每12小时一次。
3.17 规格
2ml∶0.2g(按C17H20FN3O3计算)
3.18 贮藏
3.19 有效期
暂定二年。
4 曲昔匹特介绍
4.1 药品名称
4.2 英文名称
Troxipide
4.3 别名
4.4 分类
消化系统药物 > 制酸及胃黏膜保护药
4.5 剂型
片剂:50mg,100mg。
4.6 曲昔匹特的药理作用
曲昔派曲昔派特为一新型防御因子增强型胃炎、胃溃疡治疗剂,对各种试验性溃疡均有抑制作用,对试验性胃炎有治疗和预防作用,对急性胃黏膜病变有预防作用,能增强胃黏膜的血流量,促进组织的修复。其作用机制与H2受体拮抗剂不同,对胃酸分泌无影响,而是增强胃黏膜的防御因子,促进胃溃疡部位的修复。
4.7 曲昔匹特的药代动力学
口服曲昔匹特0.1g后吸收和分布迅速,消除半衰期较长,Tmax为(2.33±0.52)h,Cmax为(1.07±0_36)mg/L,AUC为(9.38±1.74)(mg·h)L,他t1/2β为(12.52±3.69)h。体内过程符合线性动力学。吸收后主要分布在小肠,依次为肝、肾、肺、脾等。相对其原药水溶液的生物利用度为99.6%±7.3%。据文献报道,健康成人口服曲昔派特0.1g,24h尿中排泄量为给药量的6l%,48h尿中排泄量为给药量的87%,尿中排泄量的98%以上为原形药物。
4.8 曲昔匹特的适应证
1.胃溃疡。
2.改善急性胃炎及慢性胃炎急性发作期的胃黏膜病变(糜烂、出血、发红、水肿)。
4.9 注意事项
1.孕妇及有妊娠可能的妇女应权衡利弊(治疗的有益方面超过危险性)后再用药。
3.肝、肾功能不全者慎用。
5. 室温保存。
4.10 曲昔匹特的不良反应
2.肝脏:有时出现ALT、AST上升,偶有ALP、γ—AST上升等肝功能指标异常。
3.过敏症状:偶有瘙痒、皮疹等。
4.11 曲昔匹特的用法用量
饭后口服,成人每次100mg,每日3次。或遵医嘱。