1 依斯的明介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Eptastigmine
1.3 别名
1.4 分类
神经系统药物 > 神经细胞活化剂及营养药物 > 胆碱酯酶抑制剂
1.5 剂型
1. 10mg，20mg，30mg。
2.注射剂：15mg/1ml，30mg/2ml。
1.6 依斯的明的药理作用
依斯的明为毒扁豆碱结构改造后的类似物，是强脂溶性胆碱酯酶抑制药。能透过血脑屏障，作用时间长。
1.7 依斯的明的药代动力学
口服易吸收，一次服25～50mg，0.5～3h达血药浓度峰值。生物利用度10%～30%，食物减少依斯的明吸收。口服低剂量（10～30mg）时因其广泛的首关效应，药物体内过程呈非线性。t1/2为3h。药动学参数的个体差异较大。血药浓度与识别功能改善呈正相关。血浆蛋白结合率约55%，主要经肝代谢。少量原形药物经肾排泄。
1.8 依斯的明的适应证
临床试用于AD的治疗。可减轻痴呆症状，改善记忆力和提高识别功能。
1.9 依斯的明的禁忌证
目前没有相关内容记述。
1.10 注意事项
1.11 依斯的明的不良反应
1.12 依斯的明的用法用量
1.依斯的明口服，起始剂量40mg/d，分4次服，逐渐增量至160mg/d；
2.肌内注射，15～30mg/次；
3.静脉注射，30～60mg/次。
1.13 药物相互作用
依斯的明可用于延长琥珀胆碱的作用时间，但对非去极化型肌松药则具有拮抗作用。作为吗啡的辅助用药，可减轻其对呼吸的抑制。与茶碱合用，可改变茶碱的药动学；合用西咪替丁，依斯的明血血浆浓度可增高。
1.14 专家点评
依斯的依斯的明为毒扁豆碱结构改造后的类似物，是强脂溶性胆碱酯酶抑制药。能透过血脑屏障，作用时间长，试用于AD的治疗。不良反应较他克林轻，但偶有血液系统损害，已引起关注。目前临床使用较少。