雷卡

1 左卡尼汀药品标准

1.1 正式名

左卡尼汀

1.2 汉语拼音

Zuokaniting

1.3 标准号

WS-396（X-344）-99

1.4 拉丁文或英文

Levocarnitine

1.5 主要活性成分

本品为（R）-3-羧基-2-羟基N，N，N-三甲基-1-丙胺氢氧化物，内盐。

1.6 性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭、味微甜；有引湿性。

本品在水中极易溶解，在无水乙醇中易溶，在丙酮中微溶，在氯仿中不溶。在氢氧化钠试液、稀盐酸中极易溶解。

比旋度 取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含100mg的溶液。依法测定（中国药典1995年版二部附录VI E），比旋度为-29.0°至-32.0°。

1.7 鉴别

（1）取本品约50mg，置一小试管中，加2％硫的二硫化碳溶液1滴，混合，加热片刻使干，试管口盖醋酸铅试纸，将试管悬于预热至170℃左右的甘

中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 辽宁省药品检验所 审核

国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 东北制药总厂 提出

本标准自1999年12月30日起试行，试行期2年。

保护期6年，保护期内，其他单位不得仿制。

油浴中，3～4分钟后，纸上即出现黑色的斑点。

（2）本品的红外光吸收图谱，应与对照品的图谱一致。

1.8 检查

酸度 取本品0.5g，加水10ml使溶解，依法测定（中国药典1995年版二部附录VI H），pH值应为5.5～7.5。

溶液澄清度 取本品0.5g，加水10ml使溶解，溶液应澄清。如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典1995年版二部附录IX B）比较，不得更浓。

有关物质 照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录V D）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以磷酸盐的缓冲液[取磷酸11.5ml、氢氧化钠溶液（1mol/L）100ml，加水稀释至2000ml，调pH至2.4]-甲醇-庚烷磺酸钠（980ml:20ml:555mg）为流动相，检测波长为225nm，理论板数按左卡尼汀峰计算不得低于1200。

取本品适量，精密称定，加水制成每1ml中含2mg的溶液作为供试溶液；量取适量，加水稀释成每1ml中含40μg的溶液作为预试溶液。

测定法 取预试液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的15％；再取供试品溶液20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍。量取各杂质峰面积的和，不得大于总峰面积的2.0％。

水分 取本品，照水分测定法（中国药典1995年版二部附录Ⅷ M第一法）测定，含水分不得超过4.0％。

丙酮 照气相色谱法（中国药典1995年版二部附录V E）测定。

色谱条件与系统适用性试验 用直径0.25～0.18mm的二乙烯苯-乙基乙烯苯型高分子多孔小球为固定相，柱温为130°C，理论板数按丙酮峰计算不得低于1000。

对照品溶液的制备 取丙酮约0.3g，精密称定，置100ml量瓶中，用水溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。

供试溶液的制备 取样品约1g，精密称定，置10ml量瓶中，用水溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。

测定法 精密量取标准溶液和供试品溶液各4μl，分别注入气相色谱仪，测定，供试品的丙酮含量不得超过0.1％。

炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.2％。

氯化物 取本品0.5g，加水50ml使溶解，滤过，分取滤液1ml，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液4.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.4％）。

氰化物 取本品1.0g，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ F第一法），应符合规定。

钠 取本品0.1g两份，分别置50ml量瓶中，各加水10ml溶解后，一瓶中加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另一瓶中加标准氯化钠溶液15ml，并用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照原子吸收分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV D杂质检查法）在589nm的波长处测定，应符合规定（0.1％）。

重金属 取本品1.0g，加水23ml与醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml溶解后，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H 第一法），含重金属不得过百万分之二十。

砷盐 取本品1.0g，加水23ml溶解后，加盐酸5ml，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ J第一法），应符合规定（0.0002％）。

1.9 含量测定

取本品约0.1g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸（0.1mol/L）滴定至溶液显纯蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸（0.1mol/L）相当于16.12mg的C7H15NO3。

1.10 作用与用途

用于防治左卡尼汀缺乏。

1.11 用法与用量

1.12 注意

对本品过敏者禁用。

1.13 剂量

口服，一次1g，一日3次或遵医嘱。

1.14 标示量

按无水物计算，含C7H15NO3不得少于98.5％。

1.15 类别

1.16 制剂

口服，一次1g，一日3次或遵医嘱。

1.17 规格

1.18 贮藏

密封保存。

1.19 有效期

暂定二年。

2 左卡尼汀介绍

2.1 药品名称

左卡尼汀

2.2 英文名称

Levocarnitine

2.3 别名

左肉毒碱；左维生素B4；雷卡；东维力；L-Carnitine；Carnitor

2.4 分类

泌尿系统药物 > 其他

2.5 剂型

1g/5ml/支，0.5g/2.5ml/支；

左卡尼汀口服溶液：1g/10ml；

左卡尼汀片剂：330mg/片。阴凉干燥处保存。

2.6 左卡尼汀的药理作用

左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中的必需物质，其主要功能是促进脂类代谢，可以使缺血、缺氧时堆积的脂酰辅酶A进入线粒体内，减少其对腺嘌呤核苷酸转位酶的抑制，使氧化磷酸化得以顺利进行。左卡尼汀静注还可以纠正血液透析患者体内卡尼汀的缺乏，改善营养状态和因卡尼汀缺乏引起的一系列并发症。左卡尼汀能加速正常心肌脂肪酸的氧化，为心肌ATP提供来源；降低乙酰辅酶A与游离辅酶A的比例，调节丙酮酸的氧化使葡萄糖氧化增加；减轻心脏缺血损伤程度，促进再灌注时心功能恢复，提高运动耐力。此外，左卡尼汀还能增加NADH细胞色素C还原酶和细胞色素氧化酶的活性、参与某些药物的解毒作用，有效对抗蒽环类及其他抗肿瘤药物的心脏毒性。

2.7 左卡尼汀的药代动力学

一次口服0.5g，健康受试者血浆最大浓度为48.5μmol/L。按20mg/kg的剂量，在3min内缓慢静注后，血浆左卡尼左卡尼汀符合二室模型，平均分布半衰期为0.585h，平均始末消除半衰期为17.4h，总的人体清除率平均为4.0L/h。左卡尼汀不与血浆蛋白结合，其排泄途径取决于给药途径，静注12h内从尿中回收大约70%，24h内大约80%。口服给药，尿中回收10%。

2.8 左卡尼汀的适应证

对小儿代谢性疾病、体重增长不良、疲劳肥胖等也有一定疗效。

2.9 左卡尼汀的禁忌证

对左卡尼汀过敏者禁用。

2.10 注意事项

1.生殖毒性分级为B，尚不知左卡尼汀是否经乳汁分泌，妊娠和哺乳期妇女慎用。左卡尼汀口服溶液含有少量乙醇，对乙醇过敏的患者慎用。

2.在静脉给药前，建议先测定血浆卡尼卡尼汀水平，并建议每周和每月监测血生化、生命体征、血浆药物浓度和全身状况。

3.左卡尼汀在0.9%NaCl或乳酸盐林格注射液中25℃放置，24h内稳定。

4.左卡尼汀过量可引起腹泻。

2.11 左卡尼汀的不良反应

1.全身系统 胸痛、感冒症状、头痛、注射部位反应、疼痛等。

2.心血管系统 心血管异常、高血压、低血压、心动过速等。

3.消化系统 腹泻、消化不良、恶心、呕吐等。

4.内分泌系统 甲状腺功能异常等。

5.血液淋巴系统 贫血。

6.代谢系统 高钙血症、高钾血症、血容量增多症。

7.神经系统 头晕、失眠、压抑等。

8.呼吸系统 咳嗽、咽喉炎、鼻炎。

9.皮肤 瘙痒、皮症。

10.泌尿系统 肾功能异常等。

2.12 左卡尼汀的用法用量

用于血液透析患者，每次透析结束时左卡尼汀1.0g加入15ml生理氯化钠溶液静脉缓慢注射2～3min；用于治疗慢性充血性心力衰竭和心绞痛，左卡尼汀3.0g加入5%葡萄糖注射液（糖尿病患者为生理氯化钠溶液）250ml，静滴，2～3h内滴完，每天1次，10天为一个疗程。口服时，成人每天1～3g，分2～3次服用，儿童初始剂量50mg/kg（最大剂量一天不超过3g）。

2.13 药物相互作用

接受丙戊酸的患者需增加左卡尼汀的用量。