原称抗菌素。由微生物产生的在低浓度下具有抑制或杀死其他微生物作用的化学物质。1929年英国学者弗莱明首先在抗生素中发现了青霉素。目前所用的抗生素大多数是从微生物培养液中提取的，有些抗生素已能人工合成。由于不同种类的抗生素的化学成分不一，因此它们对微生物的作用机理也很不相同，有些抑制蛋白质的合成，有些抑制核酸的合成，有些则抑制细胞壁的合成。
由于抗生素可使95%以上由细菌感染而引起的疾病得到控制，因此被广泛应用于家禽、家畜、作物等病害的防治，现已成为治疗传染性疾病的主要药物。抗生素还应用于食品保存，如四环素应用于肉类等的保存，制霉菌素应用于柑桔等的保存。利用四环素能与肿瘤组织结合的特性，可将这种抗生素作为载体以提高抗肿瘤药物的药效。抗生素虽然能有效地防治人类的疾病，但在临床使用上还存在着微生物对抗生素的耐药性问题，如某些地方耐药的金黄色葡萄球菌已达80%～90%，有些用药者对抗生素会产生过敏反应。对于这些问题有待于今后研究解决。