3 复方地芬诺酯介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Compound Diphenoxylate
3.3 别名
复方地芬诺酯片;氢苯哌酯-阿托品;氢苯哌酯/阿托品;氰苯哌酯/阿托品;Diphenoxylate/Atropine;Diphenoxylate Co;Diphenoxylate/Atropine
3.4 分类
3.5 剂型
1.片剂:每片含盐酸地芬诺酯2.5mg、硫酸阿托品0.025mg。
2.溶液:每5ml含盐酸地芬诺酯2.5mg、硫酸阿托品0.025mg。
3.6 复方地芬诺酯的药理作用
复方地芬诺酯是盐酸地芬诺酯和阿托品的复方制剂。地芬诺酯为人工合成的具有止泻作用的阿片生物碱,具有较弱的阿片样作用,但无镇痛作用,现已代替阿片制剂成为应用广泛而有效的非特异性止泻药。对肠道作用类似吗啡,直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠黏膜感受器,降低局部黏膜的蠕动反射,从而减弱肠蠕动,并使肠内容物通过延迟,从而促进肠内水分的吸收。在地芬诺酯制剂中加入阿托品,可以减少复方地芬诺酯的依赖性倾向。
3.7 复方地芬诺酯的药代动力学
复方地芬诺酯口服后45~60min起效,2h后血药浓度达峰值,作用持续时间为3~4h,生物利用度为90%。分布容积为324.2L。复方地芬诺酯大部分在肝脏快速代谢,代谢产物为地芬诺酯酸(有活性)和羟基地芬诺酯酸(无活性)。给药96h内总药量的13.65%主要以代谢产物的形式随尿排泄,49%随粪便排泄。母体消除半衰期为2.5h,地芬诺酯酸半衰期为1.9~3.1h。地芬诺酯酸和阿托品也可以通过乳汁排泄。
3.8 复方地芬诺酯的适应证
用于急性功能性腹泻、慢性功能性腹泻,亦可用于药物及慢性结肠炎所致的腹泻。
3.9 复方地芬诺酯的禁忌证
1.2岁以下儿童、哺乳妇女。
3.严重肝病。
5.对地芬诺酯或阿托品过敏者。
6.梗阻性黄疸。
3.10 注意事项
1.(1)慢性肝病患者(可诱发肝性脑病)。(2)正在服用成瘾性药物者。(3)腹泻早期及腹胀者。
2.与阿托品合用可减轻依赖性。
3.11 复方地芬诺酯的不良反应
复方地芬诺酯毒性甚小,成年人服用常规剂量,不良反应轻而少见。偶见口干、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、失眠、抑郁、烦躁、皮疹、腹胀及肠梗阻等,减量或停药后即消失。儿童对复方地芬诺酯比较敏感,可能出现呼吸抑制等不良反应。
3.12 复方地芬诺酯的用法用量
每次2.5~5mg,每天2~4次。腹泻得到控制时即应减少剂量。
3.13 药物相互作用
1.复方地芬诺酯可以增强巴比妥类、阿片类和其他中枢抑制药的作用,故不宜合用。
2.复方地芬诺酯可以减慢肠蠕动,可影响其他药物的吸收,使呋喃坦丁的吸收增加一倍。