3 阿屈非尼介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Adrafinil
3.3 别名
艾提非尼;Olmifon
3.4 分类
3.5 剂型
300mg。
3.6 阿屈非尼的药理作用
阿屈非尼为非苯丙胺类精神兴奋药,具有苏醒和提高警惕性的作用,通过激活中枢激动系统的突触后α1肾上腺素能受体而发挥作用。动物试验表明,阿屈非尼能增强运动活性,缩短巴比妥所诱导的睡眠时间,不诱发刻板症状或爬杆动作。阿屈非尼不拮抗利血平引起的睑下垂,不改变阿扑吗啡引起的体温过低,不减少听从指挥下进行活动的时间,能增强大鼠和猴的大脑皮质活动,但不干扰各期睡眠。对活动能力低下的人,阿屈非尼能提高其对外来刺激的敏感性和参与意识,提高昼间活动能力,但不改变各期睡眠。
3.7 阿屈非尼的药代动力学
阿屈非尼口服吸收迅速,吸收半衰期12±3min,tmax0.9±0.2h,血浆蛋白结合率80%。阿屈非尼在肝脏迅速代谢为无活性的酸和葡萄糖醛酸结合物,并参与肝肠循环。主要从肾脏消除。t1/21.08±0.13h。严重肝功能不全者影响阿屈非尼的代谢,肾功能不全者未见消除常数改变。
3.8 阿屈非尼的适应证
仅用于老年人觉醒障碍和抑郁症的对症治疗。特别是各种原因引起的“进行性精神滑坡综合征”的治疗。
3.9 注意事项
癫痫病人服用阿屈非尼前应保证有效的、不间断的抗癫痫治疗。严重肝、肾功能不全者药量减半(300~600mg/d)。连续应用需监测碱性磷酸酯酶的变化。密闭、室温保存。
3.10 阿屈非尼的不良反应
可见烦躁不安、精神错乱、好斗等,继续用药或减少日剂量可自行消失。躁狂-抑郁症患者可见性情异常改变。临床试验中偶见胃痛、皮疹等。
3.11 阿屈非尼的用法用量
口服,每日3次,每次200~400mg。