氨苯蝶啶药典标准
药品名称
氨苯蝶啶
拼音名
Anben Dieding
英文名
TRIAMTERENE
来源(分子式)与标准
本品为2,4,7-三氨基-6- 苯基-蝶啶。按干燥品计算,含C12H11N7不得少于98.5%。
性状
本品为黄色结晶性粉末;无臭或几乎无臭,无味。
本品在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶;在冰醋酸中极微溶解,在稀矿酸中几乎不溶。
检查
有关物质
取本品20mg,加二甲基亚砜4ml 使溶解,用甲醇稀释成25ml ,作为供试品溶液;精密量取1ml ,用甲醇稀释成200ml ,作为对照溶液。照薄层色谱 法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以醋 酸乙酯-甲醇-浓氨溶液(9:1:1) 为展开剂,展开后,晾干,在紫外光灯(365nm) 下检 视。供试品溶液如显杂质斑点,其荧光强度与对照溶液的主斑点比较,不得更强。
干燥失重
取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣
不得过 0.1%(附录Ⅷ N)。
鉴别
(1) 取本品约10mg,加稀硫酸5ml ,振摇数分钟后,滤过,滤液显蓝绿 色荧光;用水稀释后,荧光即加强。再将此溶液分成2 份:1 份加氨试液使成碱性,转 变为蓝紫色荧光;另1 份加10%氢氧化钠溶液使成碱性,荧光即消失。
(2) 取本品,加10%醋酸溶液制成每1ml 中含5μg的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在360nm 的波长处有最大吸收,其吸收度约为0.42。
含量测定
取本品约0.1g,精密称定,加冰醋酸20ml,加热使溶解,放冷,加 醋酐10ml与喹哪啶红指示液2 滴,用高氯酸滴定液(0.05mol/L) 滴定,至溶液的红色消 失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.05mol/L) 相当于12.6 6mg的C12H11N7。
类别
利尿药。
剂量
口服 一次50~ 100mg 一日 1~ 3次
注意
长期应用可发生高钾血症。严重肾功能不全者禁用。
贮藏
密闭保存。
制剂
氨苯蝶啶片
氨苯蝶啶说明书
药品名称
氨苯蝶啶
英文名称
Triamterene
别名
三氨蝶啶;Dyrenium;Urocaudol
分类
泌尿系统药物 > 利尿药 > 低效利尿药
剂型
片剂:50mg。
氨苯蝶啶的药理作用
氨苯蝶啶是蝶啶衍生物,化学结构与叶酸有关。可直接作用于集合管皮质段,干扰Na+回收和K+、H+的分泌。使Na+进入上皮细胞的速度降低,减少K+分泌,导致Na+、Cl-排泄增加而利尿,尿中K+减少或不变,从而达到保钾利尿的目的。其作用机制与醛固酮分泌或拮抗无直接关系,是直接作用于肾小管的结果。
氨苯蝶啶的药代动力学
口服吸收30%~70%,其生物利用度为52%。服后1h显效,2~3h达高峰,一般作用可持续9~16h。近20%以原形排出,80%则以各种代谢物出现。主要代谢物硫酸羟基氨苯蝶啶,有药学活性。部分代谢产物经胆汁、大部分代谢产物经肾脏排泄。
氨苯蝶啶的适应证
充血性心力衰充血性心力衰竭、肝硬化及肾病综合征并发的水肿。
氨苯蝶啶的禁忌证
1.肾功能衰竭及高钾血症禁用。
2.无尿病人禁用。
3.有严重肾病和肝病者忌用。
注意事项
1.孕妇及育龄的已婚妇女慎用,应随时注意血象变化、肝功能或其他特异反应。
2.有轻度贮钾作用,应注意高血钾,避免与可能增加血钾的药物同用。
氨苯蝶啶的不良反应
偶有恶心、呕吐、眩晕、口干、嗜睡、轻度腹泻、下肢肌痉挛及光敏。偶有皮疹及肝功能损害。氨苯蝶啶可使血钾升高,故其防范措施应同螺内酯。可增加血尿素氮。一般患者此反应为可逆性。服药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。
氨苯蝶啶的用法用量
1.每天50~100mg,分3次服用,为减少胃部刺激于饭后服用。每天最大剂量不宜超过300mg,维持量50mg,每天3次或100mg,每天3次。
2.儿童:每天2~4mg/kg,分次服用。氨苯蝶啶与氢氯噻嗪合用时,两者均应减量。
药物相互作用
螺内酯
专家点评
参阅螺内酯。