3 阿莫普坦介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Almotriptan
3.3 别名
Almogran
3.4 分类
3.5 剂型
每片含阿莫普坦12.5mg。
3.6 阿莫普坦的药理作用
偏头偏头痛出现与颅脑内血管运动及外周三叉神经复合体有关。普坦类药物通过激动5-HT1B受体使颅内血管大面积收缩，及通过5-HT1D受体抑制神经递质在三叉神经的传递，从而抑制致痛物质的生成而起到治疗偏头痛的作用。 阿莫普坦是选择性5-HT1B/1D受体激动剂，对颅内血管的5-HT1B/1D有较好的选择性，而不作用于外周动脉受体。它对5-HT1A和5-HT7的识别比对5-HT1B/1D的识别低35～51倍，而对其他受体的作用可以忽略不计。阿莫普坦具有高的血管选择性，而对猪和兔的肾动脉要比对人的肾动脉的选择性低。
3.7 阿莫普坦的药代动力学
阿莫普坦在普坦类药物中具有最高的生物利用度，可达70%。它在男性和女性受试者体内有相似的代谢过程，在对健康志愿者的研究中表现出线性药动学。 在分别口服阿莫普坦12.5mg，25mg及50mg后，其峰值Cmin为49.5ng/mL，Cmax为2135.5ng/ml。在口服200mg该药物后，其Cmax及AUC分别为565和3833.3ng/（h·ml）。该药物达峰时间较为恒定，在各种剂量下表现为约1.5～3.8h之间。阿莫普坦的药动学及生物利用度不受食物影响。阿莫普坦主要由肾和肝细胞色素CYP3A代谢，清除半衰期为3.0～3.7h，主要经尿排泄。
3.8 阿莫普坦的适应证
3.9 注意事项
对于温和或轻微的肾损伤患者，不需考虑剂量问题，对于较重的肾病患者注意每24小时只能口服12.5mg一次。
3.10 阿莫普坦的不良反应
在对小白鼠的研究中，阿莫普坦在口服达到300mg/kg的剂量下，没有出现任何行为毒性。当达到2000mg/kg的剂量下，也没有观察到任何威胁生命的急性毒性反应。
3.11 阿莫普坦的用法用量
口服，每24小时服用，12.5mg/次，1～2次。
3.12 专家点评
临床试验数据指出，在12.5mg治疗剂量下，该药物在30分钟内可以有效并显著缓解偏头痛。在口服1小时后，患者可以达到无痛目的。根据该试验，口服2小时后，该药物可以达到所有已知治疗偏头痛药物的最大疗效。一项长期公开的临床试验指出，阿莫普坦在762名偏头痛患者中，口服该药的长期有效率为84%；另外，当需要剂量加倍时，阿莫普坦同样有效并有安全保障。 阿莫普坦有良好的顺应性。在一项临床试验中，在分别用阿莫普坦6.25，12.5mg及安慰剂以后，反弹现象分别为13%，18%及16%，不能说明阿莫普坦本身与反弹现象有关。最后，研究也指出，阿莫普坦可因对阵发性偏头痛与一般的偏头痛提供相似的疗效。